C38H72N2O12
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| 阿奇霉素 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 113-115°C | 比旋光度 | D20 -37° (c = 1 in CHCl3) | 儲存條件 | Store at -20°C | 溶解度 | Practically insoluble in water, freely soluble in anhydrous ethanol in methylene chloride. | 形態 | neat | 酸度系數(pKa) | pKa 8.74 (H2O t=25 I=0.167) (Uncertain);9.45(H2O t=25 I=0.167) (Uncertain) | 旋光性 (optical activity) | [α]/D 45±2°, c = 1% in ethanol | 穩定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. | CAS 數據庫 | 83905-01-5(CAS DataBase Reference) | EPA化學物質信息 | 1-Oxa-6-azacyclopentadecan- 15-one, 13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl- 3-O-methyl-.alpha.-L-ribo- hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl- 3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8, 10,12,14-heptamethyl-11-[[ 3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-. beta.-D-xylo-hexopyranosyl] oxy]-, (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S, 13S,14R)-(83905-01-5) | | ||||||||||
| 英文別名 | | 最常用的抗生素類藥物 | 阿奇霉素因為副作用小于頭孢類抗生素，目前已經是我國醫院臨床上用于細菌感染相關疾病治療最常用的一種抗生素類藥物，本藥屬大環內酯類第二代半合成衍生物，在結構上不同于紅霉素，它在紅霉素內酯環的9a位點插入了一個甲基取代氮，從而產生一個15元的大環內酯。 | 阿奇霉素的作用機制與紅霉素相似，通過與敏感菌核糖體的50S亞基結合，抑制依賴于RNA的蛋白合成而發揮抗菌作用，保留了典型紅霉素的抗菌譜。對衣原體的活性與紅霉素相似。與紅霉素相比，對革蘭陰性菌的抗菌活性有了明顯的改善，對流感桿菌和淋病奈瑟菌的抗菌活性比紅霉素強4倍以上，對軍團菌的抗菌活性強約2倍，對腸細菌科的抗菌活性也明顯強于紅霉素。對絕大多數革蘭陰性菌的MIC 小于1μg/ml。金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌對本品和紅霉素有交叉耐藥性。對弓形體、梅毒螺旋體也有良好殺滅作用。阿奇霉素主要用于敏感微生物所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮膚軟組織感染及性傳播性疾病。 藥代動力學 | 口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度(Cmax)為0.4～0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥后72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/mL時，血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2μg/mL時，血清蛋白結合率為7%。 | 抗菌譜 | (1)革蘭陽性需氧菌，如金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β-溶血性鏈球菌)、肺炎球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。 | (2)革蘭陰性需氧菌，如流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌屬、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷伯桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。 (3)厭氧菌，如類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。 (4)性傳播疾病微生物，如沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。 (5)其它微生物，如包柔螺旋體(Lyme病原體)、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。 阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌株呈交叉耐藥性。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陽性菌通常耐藥。 適應證 | 本品適用于敏感細菌所引起的下列感染癥狀的治療： | 1.用于化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎以及敏感細菌引起的鼻竇炎、急性中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。 2.用于肺炎鏈球菌、流感桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。 3.用于衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宮頸炎及盆腔炎，非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅素螺旋體的合并感染)。 4.用于敏感菌所致的皮膚軟組織感染。 給藥說明 | 1.本藥宜在飯前1小時或飯后2小時口服。 | 2.阿奇霉素注射劑不宜肌內注射給藥。單次靜脈滴注時間不宜少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2mg/ml。 3.溶液配制：將阿奇霉素用適量注射用水充分溶解，配制成100mg/ml溶液，再加入250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終配制成1-2mg/ml的靜脈滴注液。 4.治療期間如發生過敏反應應立即停藥。同其它抗生素一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染癥狀。如出現腹瀉癥狀，應考慮是否有假膜性腸炎發生，如診斷確立應立即停藥，并采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡，補充蛋白質等。 5.用藥中發生藥物過量反應，可進行洗胃或采用一般支持療法。 用法與用量 | 成人 | ·常規劑量 ·口服給藥 1.社區獲得性肺炎：靜脈滴注至少2日后轉為口服給藥，一次500mg，一日1次，7-10日為一個療程。 2.對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服1g。 3.盆腔炎：靜脈滴注1-2日后轉為口服給藥，一次250mg，一日1次，7日為一個療程。 ·靜脈滴注 1.社區獲得性肺炎：一次500mg，一日1次，至少連續用藥2日。繼之轉為口服給藥，用法用量參見口服給藥項。 2.盆腔炎：成人一次500mg，一日1次，用藥1-2日后，改用本藥口服給藥，用法用量參見口服給藥項。 ·腎功能不全時劑量 輕度腎功能不全患者(肌酐清除率大于40ml/min)不需作劑量調整。 ·肝功能不全時劑量 輕中度肝功能不全患者不需調整劑量。 ·老年人劑量：用法用量同成人。 兒童 ·常規劑量 ·口服給藥 1.一般感染：兒童的總劑量為30mg/kg，一次10mg/kg，一日1次，連續3日給藥;或第1日10mg/kg，第2-5日，一次5mg/kg，一日1次，連續5日給藥。 2.中耳炎、肺炎：第1日10mg/kg頓服，一日最大量不超過500mg;第2-5日，一日5mg/kg頓服，一日最大量不超過250mg。 3.咽炎、扁桃體炎：一日12mg/kg頓服，連用5日。一日最大量不超過500mg。也可參照下表給藥。 兒童咽炎、扁桃體炎(均為一日1次) 體重 年齡 三日服用方案 五日服用方案 15kg以下 1-3歲 一次100mg，連續服用3日 15-25kg 3-8歲 一次200mg，連續服用3日 首日一次200mg，第2-5日一次100mg 26-35kg 9-12歲 一次300mg，連續服用3日 首日一次300mg，第2-5日一次150mg 36-45kg 13-15歲 一次400mg，連續服用3日首日一次400mg，第2-5日一日200mg 45kg以上服用方法及劑量同成人。 藥物相互作用 | (1)阿奇霉素不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰濃度的30%，但未見對總生物利用度的影響;必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或服后2小時給予。 | (2)與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶堿水平。 (3)與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。 (4)阿奇霉素與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛：曾有報告，某些大環內酯類抗生素可降低地高辛的腸內代謝，因此在兩種藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性，癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英的水平。 (5)阿奇霉素與利福布汀合用會增加后者的毒性。 不良反應 | 患者對阿奇霉素的耐受性良好，不良反應發生率較低。 | 1.胃腸道：用藥后可出現畏食、腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹(<1%)、胃炎(<1%)、粘膜炎(<1%)、假膜性腸炎等，但發生率明顯比紅霉素低;少數患者使用本藥偶可引起口腔炎、口腔念珠菌感染(<1%);罕見舌變色。 2.肝臟：可出現一過性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶升高。有報道本藥引起肝炎和膽汁淤積性黃疸等;偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，與本藥相關性尚未確定。 3.神經精神系統：頭痛(<1%)、嗜睡(<1%)。此外有眩暈、驚厥、感覺異常、活動增多、攻擊性反應、神經質、焦慮不安、憂慮，與本藥相關性尚未確定。 4.過敏反應：可出現發熱、皮疹、瘙癢。與本藥相關性尚未確定的不良反應有蕁麻疹、支氣管痙攣(<1%)、光敏反應、關節痛等。過敏性休克和血管神經性水腫極為少見。嚴重者可發生多形性紅斑、史-約綜合征及中毒性表皮溶解壞死，應立即停藥，并采取適當措施。 5.血液：可有白細胞、中性粒細胞、血小板減少等。 6.泌尿生殖系統：常見陰道炎;可有一過性血清肌酸酐升高;還可出現間質性腎炎及急性腎衰竭，與本藥關系尚未確定。 7.耳：有患者服用阿奇霉素曾出現聽力損害，包括聽力喪失、耳鳴和(或)耳聾，與大劑量使用本藥有關并且大多可逆。 8.局部：注射給藥時可出現注射部位疼痛、局部炎癥等。 9.心血管系統：可有心律不齊、室性心動過速，與本藥相關性尚未確定。 10.其它：罕有引起味覺變化的報道(<1%)。 注意事項 | (1) 對本品、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。 | (2) 孕婦應用需充分權衡利弊;哺乳期婦女應用需謹慎考慮;治療月齡<6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及年齡<2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。 (3) 輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)不需作劑量調整，但對較嚴重腎功能不全患者，使用時應慎重。 (4) 由于肝膽系統是本品排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 (5) 進食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1h或飯后2h口服。 (6) 用藥期間如果發生變態反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、StevensJohnson綜合征及毒性表皮壞死等)，應立即停藥，并采取適當措施。若患者出現腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發生，如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡，補充蛋白質等。 (7) 治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。 臨床評價 | 國外報道，將阿奇霉素和頭孢克洛治療急性下呼吸道感染進行比較，阿奇霉素組191例，每日1 次，連續5天，首次0.5g，以后每次 0.25 g;頭孢克洛組81例，每次0.5 g，每日3次，連續10天。臨床治愈率及改善率在兩組中分別是96%和94%，而細菌學清除率均為88%。 | 上海醫科大學華山醫院對110例呼吸道等感染患者口服本品，總有效率為93.6%，細菌清除率為91.4%，不良反應發生率為5.4%。 本品對由淋病奈瑟菌、沙眼衣原體、支原體引起的泌尿生殖系統感染有極好的療效。上海市皮膚性病防治中心應用本品治療非淋病奈瑟菌性尿道炎和淋病患者，其中衣原體感染者 30例，支原體感染者19例，淋病奈瑟菌感染者28例，口服給藥，單劑量1 g，痊愈率分別為100%、85%、96.5%，總有效率均為100%。 以前研究認為阿奇霉素對心血管高風險人群，能夠增加心血管死亡風險。但是在真實世界人群中缺乏研究。為此，一項大規模真實世界中的人群研究。這是一項18-64歲丹麥的國家級的歷史隊列研究，關聯處方登記注冊數據庫，患者死亡原因，以及在1997至2010年間患者的一般情況等資料。評估了使用阿奇霉素達到110萬療程，與未使用抗生素的人群對照（1：1傾向得分匹配），另外，還與736萬人次使用penicillin V進行對比（也根據傾向得分匹配），觀察心血管原因死亡。 結果發現使用阿奇霉素與不使用任何抗生素的人群心血管死亡風險顯著增加（RR：2.85， 95CI：1.13 - 7.24）。在阿奇霉素組有17例患者死亡，在penicillin V組有146例患者死亡（RR：0.93，95%CI：0.56-1.55）。阿奇霉素并不增加年青人和中老年患者的心血管死亡風險。 化學性質 | 白色結晶。熔點113--115℃。[α] D20-37°(C=1，氯仿)。 | 用途 | 大環內酯類抗菌素，15元含氮雜環，抗菌機理和紅霉素相似，但抗菌譜更廣。對革蘭陽性菌的抗菌活性更強，對革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、沙門菌、大腸桿菌、志賀菌等的抗菌活性也較強。且對酸穩定，耐受性好。對敏感菌株引起的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、性傳播性疾病等均有很好的治療效果。 | 用途 | 為抗生素類藥，用于敏感細菌引起的各種感染，如呼吸系統感染、皮膚軟組織感染 | 用途 | 用于呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染和性傳播疾病 | 生產方法 | 以紅霉素A為原料，經肟化后，在鹽酸作用下進行Beckmann重排，再脫水、還原、甲基化可得阿奇霉素。 | |
| 阿奇霉素 | |
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