C30H29ClN6O3
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來那替尼 | |||||||
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參數 | 數值 | ||||||
別名 | 密度 | 1.33 | | ||||
英文別名 | 抗癌新藥 | 來那替尼是由美國Wyeth公司研發的不可逆表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑。是繼拉帕替尼之后針對HER2和HER1多靶點的小分子酪氨酸激酶抑制劑,是一種不可逆的泛ErbB受體酪氨酸激酶抑制劑。能選擇性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分別為92nmol/L和59nmol/L)。臨床研究表明,它對非小細胞肺癌、結腸癌、乳腺癌均有明顯治療效果。 | Ⅱ期臨床試驗表明,來那替尼對事先經或未經曲妥珠單抗治療的HER-2陽性乳腺癌晚期患者均具有良好療效及耐受性。 2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期臨床研究。數據表明,治療早期HER-2陽性乳腺癌,來那替尼療效優于羅氏的赫賽汀(Herceptin)。 合成 | 以3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)-苯胺(2)和N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-乙酰胺(3)為原料,經親核取代反應生成N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]乙酰胺(4),4在鹽酸作用下脫保護,然后在碳酸鉀的甲醇溶液中析出游離堿制得3-氰基-6-氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基喹啉(5),5與由反式-4-二甲胺基巴豆酸鹽酸鹽(6)經Vilsmeier反應制備的酰氯縮合,制得來那替尼(1)。 | 圖1為來那替尼的合成路線 副作用 | 為腹瀉、惡心、嘔吐和疲勞。 | 有關來那替尼的抗癌新藥、合成、副作用是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-10-23) |
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