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| 醋酸烏利司他 | |||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 183-185 ºC | 密度 | 1.19 | 儲存條件 | -20°C | 形態 | powder | 顏色 | white to beige | 旋光性 (optical activity) | [α]/D +165 to +185°, c = 1 in dichloromethane | |
| 英文別名 | | 口服緊急避孕藥 | 醋酸烏利司他是一種新型口服緊急避孕藥，是美國目前市售的新一代緊急避孕藥Ella的活性化學成分。它不僅能在婦女無保護性交后長達120h內用藥，且緊急避孕效力不會隨用藥時間延遲而下降，同時安全性和耐受性均很好。與目前最常用的緊急避孕藥左炔諾孕酮相比，醋酸烏利司他的臨床適用性更廣，具有能夠預防更多意外妊娠的潛力。 | 醋酸烏利司他由HRA制藥公司開發，2010年8月美國食品與藥品管理局FDA批準上市，其商品名為Ella。用于無保護的性行為或已知或懷疑避孕失敗后120h內妊娠的預防。醋酸烏利司他屬選擇性孕酮受體調節劑，主要通過抑制排卵發揮緊急避孕作用。有關研究發現，當在接近排卯日(受孕機會最高)給藥后，醋酸烏利司他能較左炔諾孕酮更有效地抑制排卯，從而提示醋酸烏利司他可能具有更強的緊急避孕效力。 圖1為醋酸烏利司他結構式。 藥理作用 | 醋酸烏利司他（ulipristal acetate）是一種孕酮激動劑/拮抗劑，其作用機制是抑制或延遲排卵；然而，子宮內膜的改變也可能是產生療效的原因之一。 | 醋酸烏利司他屬于選擇性孕酮受體調節劑，對孕酮受體有拮抗和部分激動作用。它與人體內孕酮受體結合從而阻止孕酮與孕酮受體的結合。醋酸烏利司他的藥效依賴于月經周期中給藥的時間。在卵泡增生中期給藥會抑制卵泡生成和降低雌二醇濃度。在促黃體激素高峰期給藥可使卵泡延遲破裂5～9天。黃體早期給藥不能明顯延遲子宮內膜成熟，但能夠使子宮內膜厚度減少0.6±2.2mm（平均值±SD）。 藥代動力學 | 吸收：在空腹條件下，20位婦女單次單劑量給予醋酸烏利司他（ulipristal acetate），ulipristal acetate和活性代謝物（單去甲基-ulipristal acetate）的最高血漿濃度分別在0.9h和1h達到176和69ng/mL。醋酸烏利司他與高脂早餐共同服用比空腹狀態給藥時，ulipristal acetat和單去甲基-ulipristal acetate的平均Cmax較低40％～45％，延遲tmax（從中位數0.75h延遲至3h）和平均AUC0-∞較高20％～25％。這些差別預期不會損害醋酸烏利司他的有效性或安全性，所以，醋酸烏利司他可與或不與食物一起服用。 | 分布：本品與血漿蛋白結合率高（＞94％），包括高密度脂蛋白，α-1-酸性糖蛋白和白蛋白。 代謝：Ulipristal acetate被代謝為單-去甲基和雙-去甲代謝物。體外數據表明主要由于CYP3A4的介導，單去甲基代謝物有藥理學活性。 排泄：單次單劑量給予醋酸烏利司他30mg后血漿中ulipristal acetate的末端半衰期估算是（32.4±6.3）h。 有關口服緊急避孕藥醋酸烏利司他的藥理作用，藥代動力學，市場前景，專利知識產權情況由Chemicalbook的曉楠編輯整理。 市場前景 | 緊急避孕藥亦稱事后避孕藥，是供育齡婦女無保護性交或避孕失敗后使用以預防意外妊娠的應急性避孕藥。 | 目前，臨床應用最廣泛的緊急避孕藥為左炔諾孕酮(1evonorgestre1)，以間隔12h各服1片(0.75 mg)或單次服用2片(1.5mg)方案用藥。不過，左炔諾孕酮僅被批準在無保護性交或避孕失敗后72h(3d)內用作緊急避孕藥。即使如此，左炔諾孕酮的緊急避孕效力也會隨用藥時間延遲而明顯下降，故被推薦最好在無保護性交或避孕失敗后12h內開始服藥。 2009年5月，歐盟批準了一種新型緊急避孕藥醋酸烏利司他(ulipristal acetate／EllaOne)，該藥不僅獲準可在無保護性交或避孕失敗后120h(5d)內服藥，且緊急避孕效力不會隨用藥時間延遲而下降。 醋酸烏利司他是迄今全球范圍內獲準可在無保護性交或避孕失敗后120h內用藥的第一種口服緊急避孕藥，具有能較左炔諾孕酮預防更多意外妊娠的潛在益處。作為一種新型口服緊急避孕藥，醋酸烏利司他不僅能在婦女無保護性交后長達120 h內用藥，且緊急避孕效力不會隨用藥時間延遲而下降，同時安全性和耐受性均很好。與目前最常用的緊急避孕藥左炔諾孕酮相比，醋酸烏利司他的臨床適用性更廣，具有能夠預防更多意外妊娠的潛力。 知識產權情況 | 原研廠家在中國申請了醋酸烏利司他片劑以及適應癥和用法的專利，目前尚未授權，不存在知識產權障礙。 | 其他臨床研究 | 2012年2月2日出版的《新英格蘭醫學雜志》刊載的2項臨床試驗研究發現醋酸烏利司他對子宮肌瘤治療效果優異。研究結果顯示，在控制子宮肌瘤出血、減小肌瘤體積以及改善疼痛效果方面，醋酸烏利司療效優于安慰劑，并可媲美亮丙瑞林。 | 據統計，約四分之一婦女患有子宮肌瘤癥狀。醋酸亮丙瑞林作為一種促性腺激素釋放激素(GnRH)激動劑，從1995年被批準后至今一直用于子宮肌瘤術前治療。醋酸烏利司他能否成功挑戰亮丙瑞林，成為子宮肌瘤術前藥物治療新選擇，讓后期試驗來揭曉答案。 |
| 醋酸烏利司他 | |
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