C19H28ClN5O4
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| 鹽酸阿夫唑嗪 | |||||||||||||||
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| 別名 | | 熔點 | 225°C | 儲存條件 | Store at RT | 溶解度 | DMSO: >10mg/mL | 酸度系數(pKa) | 8.13(at 25℃) | 形態 | solid | Merck | 14,238 | CAS 數據庫 | 81403-68-1(CAS DataBase Reference) | |
| 英文別名 | | 阿夫唑嗪 | 阿夫唑嗪是一種選擇性的α1受體阻滯劑，屬于喹唑啉衍生物，可以通過放松前列腺周圍、膀胱頸和前列腺段尿道平滑肌的張力減少尿液流動的阻力，從而使與前列腺肥大有關的尿道張力、阻力和壓力增高、膀胱出口梗阻等癥狀得以緩解。它起效迅速，對心血管系統影響小，且無其他一些BPH治療藥物惱人的對性功能的不良影響。 | 良性前列腺增生癥（BPH）是中老年男性的常見病。前列腺增生阻礙尿液排出，可以引起刺激性和梗阻性尿道癥狀，最常見的癥狀有：夜尿增多，白天尿急、尿頻、尿流變細等。許多70歲以上的男性會因BPH而出現中度或重度尿道癥狀。雖然BPH本身很少危及生命，但如不治療可導致膀胱或腎臟的不可逆損傷。急性尿潴留是BPH的最嚴重的并發癥，其臨床表現特點是突然無法排尿，且伴有疼痛，如不及時治療，可危及生命。 鹽酸阿夫唑嗪口服吸收良好，服后0.5-3小時血藥濃度達峰值，生物利用度為64%。在治療劑量范圍內，其藥代動力學呈線性。吸收的藥物約87%與血漿蛋白結合。本品主要經肝臟代謝消除，無活性代謝物75%-91%經膽汁由糞便排出，15%-30%經尿排出。另約11%以原形經尿排出。消除半衰期為4-8小時。其藥動學特性不受進餐的影響。在75歲以上的老年人，本品吸收更快，血藥峰濃度更高，AUC也高于年輕者，而分布容積可減少，消除半衰期不變。在腎功能不全者，阿夫唑嗪的藥動學特性無明顯變化。在肝功能不全者，血藥峰濃度、消除半衰期及AUC值均增加，其游離分數也增加。 另外鹽酸阿夫唑嗪還有類似哌唑嗪和罌粟堿二者的作用，既阻滯α1受體，又直接舒張血管平滑肌，故有良好的降壓效果。用于高血壓，口服1日7.5～10mg，分3次服。注意鹽酸阿夫唑嗪不能與鈣拮抗劑，α阻斷劑合用。 化學性質 | 從乙醇-乙醚結晶，熔點225℃；熔點235℃(分解)。pKa 8.13。 | 用途 | αl-受體阻滯劑，屬外周性降壓藥。用于高血壓。 | 生產方法 | 四氫呋喃羧酸和3-氨基丙腈反應，生成化合物(I)。接著還原為化合物(Ⅱ)，然后和4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉反應，得到的化合物(Ⅲ)再甲基化為阿夫唑嗪。 | | ||||||
| 鹽酸阿夫唑嗪 | |
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