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| 尼莫地平 | |||||||||||||||||||||||||||
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| 參數 | 數值 | ||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點 | 125°C | 沸點 | 536.21°C (rough estimate) | 密度 | 1.3268 (rough estimate) | 折射率 | 1.6500 (estimate) | 儲存條件 | Store at RT | 溶解度 | methanol: 62.5 mg/mL | 形態 | solid | 顏色 | white | Merck | 14,6551 | CAS 數據庫 | 66085-59-4(CAS DataBase Reference) | NIST化學物質信息 | Nimodipine(66085-59-4) | | ||||
| 英文別名 | | 鈣離子阻滯劑 | 尼莫地平，分子式為C21H26N207，最先是德國Bayer藥廠開發，是最新一代1,4-二氫吡啶類的鈣通道拮抗劑即鈣離子阻滯劑，能夠抑制血管平滑肌細胞外鈣離子的內流, 對離體或體內的腦動脈或缺血的腦動脈均有護張作用，能明顯改善腦血流量，有效地預防和治療因蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙孿造成的腦組織缺血性損壞，以及偏頭痛、突發性耳聾，也可用于輕、中度高血壓病等,能有效地調節體內的鈣，使之保持正常的生理功能，對腦血管的作用尤為突出，可與中樞神經的特異受體相結合。在適宜的劑量下可選擇性地擴張腦血管，幾乎不影響外周血管，增加劑量對高血壓也有較好的療效。 | 藥理作用 | 本品為鈣通道阻滯藥，通過有效阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮，而解除血管痙攣。本品有很高的親脂性，易透過血-腦屏障。對腦動脈有較強作用。此外，本品尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。可選擇性地作用于腦血管平滑肌，擴張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。 | 藥代動力學 | 1.當為口服時：口服尼莫地平后迅速吸收，約1小時內達峰值，T1/2為1～ 2小時，徹底清除時間為8～ 9小時。每天口服4次后，連續7天血中沒有明顯積蓄。95%以上的藥物與血漿蛋白結合，濃度分別在10ng/L～ 10μg/mL之間。口服本品后大部分以代謝物的形式排出體外，約1%的成分以藥物原形從尿中排出。由于尼莫地平的第一時相的快速代謝，因此口服后的生物利用度為13%。慢性肝功能損害患者中尼莫地平的生物活性增加，其Cmax可達正常人的2倍。 | 2.靜滴時：靜滴本品0.03mg/kg，半衰期(t1/2)為(1.1±0.2)h。根據研究，15例蛛網膜下隙出血(1～3級)患者靜滴本品一日48mg，共14日，平均血藥濃度為36～ 72μg/L，蛋白結合率為96%～99%，穩態表觀分布容積為1.6～3.1L/kg，血漿藥物濃度下降快，代謝物幾無活性，主要通過膽汁排泄，80%經腸道隨糞便排出，20%經腎臟隨尿排出。 合成路線 | 第一步：用氯化氫、濃硫酸或醋酸-哌啶作為催化劑，用間硝基苯甲醛（2）和乙酰乙酸2-甲氧基乙酯（3）縮合得到2-(3-硝基亞芐基)乙酰乙酸2-甲氧基乙酯（4）。 | 第二部：以濃鹽酸和無水乙醇于氮氣保護下升溫至回流反應條件下，用4和3-氨基丁烯酸異丙酯（5）加熱閉環制得1的粗品，冷卻析晶，抽濾，濾餅用冷乙醇洗滌，干燥后得到淡黃色晶體尼莫地平（1）。 圖1為尼莫地平的合成路線 適用癥狀 | 本品是一種選擇性擴張腦血管較強的鈣拮抗劑，增加腦血流量，改善腦血液循環，預防缺血后腦血管痙攣，減少鈣離子內流，保護缺血性腦細胞功能，阻止腦血管病變的發生和發展，可延緩和預防腦卒中的發生。主要用于腦供血不足，腦血管痙攣，珠網膜下腔出血，中風和偏頭痛等。對突發性耳聾也有一定療效。 | 注意事項 | 1.腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。尼莫地平的代謝物具有毒性反應，肝功能損害者應當慎用。本品可引起血壓降低。在高血壓合并蛛網膜下腔出血或腦卒中患者，應注意減少或暫時停用降血壓藥物，或減少本品的用藥量。可產生假性腸梗阻，表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥量和保持觀察。 | 2.可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應用。動物實驗提示本品具有致畸性。 有關尼莫地平的藥理作用、合成路線、適應癥狀、注意事項、不良反應等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-01-22） 不良反應 | 蛛網膜下腔出血者應用本品約有11.2%的患者出現不良反應。最常見的有血壓下降(其下降程度與藥物劑量有關)、肝炎、皮膚刺痛、胃腸道出血、血小板減少、偶見短暫性頭暈、頭痛、面部潮紅、嘔吐、胃腸不適等。此外，口服尼莫地平后，個別患者可發生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)、血糖升高以及個別人的血小板計數升??。 | 用法與用量 | 本品對于不同的癥狀極其嚴重程度有不同的用法與用量。 | 1.癥狀較輕時可選用口服：缺血性腦血管疾病：20～40mg，3次/d，連用1個月。偏頭痛： 40mg，3次/d; 12周為1個療程。高血壓： 40～80mg，3次/d。突發性耳聾： 10～20mg，3次/d; 5d為1個療程，一般用3～4個療程。蛛網膜下腔出血所致的腦血管痙攣： 10～20mg，3～4次/d; 3～4周為1個療程。 2.對上述諸病的重癥可考慮靜脈點滴： 開始時0.5mg/h，2h后逐步增加至1～2mg/h; 5～10d后改為口服。 化學性質 | 淡黃色結晶性粉末，無臭無味。溶于乙醇或丙酮，不溶于水。熔點124～128℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：3562，6599口服；33，16靜脈注射。 | (+)-構型：[α]D20+7.9°(C=0.439，二氧六環)。 (-)-構型：[α]D20-7.93°(C=0.374，二氧六環)。 用途 | 鈣通道拮抗劑，具有抗缺血和抗血管收縮的作用。為腦血管擴張和腦功能改善藥。用于缺血性腦血管病、輕中度高血壓、偏頭痛、腦血管痙攣、突發性耳聾等。 | 用途 | 鈣通道阻滯藥，主要用于缺血性腦血管疾病、偏頭痛的治療 | 用途 | 一種新的鈣拮抗劑。用于治療腦血管疾病，如腦血管痙攣、缺血性腦座中早期血管性偏頭痛，也用于突發性耳聾。 | 生產方法 | 方法1：間硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在鹽酸或濃硫酸催化下縮合，得到的產物再和3-氨基丁烯酸異丙酯在無水乙醇中加熱環合，即可得尼莫地平。 | 方法2：間硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸異丙酯于室溫下攪拌溶解，加入冰醋酸和哌啶，在40-50℃攪拌至固化(約6～7h)。在40-50℃靜置保溫4h后，加入95%乙醇，加熱回流至固體溶解。冷到0-5℃，過濾析出的結晶，干燥，得2-(3-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丙酯，收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反應，粗品用乙醇重結晶，得尼莫地平，收率84%，熔點125～126℃。 第二步也可如下進行：3.8g 2-(3-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml濃氨水在80ml乙醇中，加熱回流8h。產物用石油醚-乙酸乙酯重結晶，即得尼莫地平，收率49%，熔點125℃。 |
| 尼莫地平 | |
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