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| ABT-199 | |||||||||||
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| 別名 | |||||||||||
| 英文別名 | | 新型的抗癌藥物 | ABT-199是一種新型的抗癌藥物，屬Bcl-2抑制劑，由美國制藥企業艾伯維公司(AbbVie)研發，其可以有效抵御癌癥，而且相比當前的藥物來說會產生較小的副作用，這項研究主要由美國和澳大利亞的研究者完成，相關研究成果刊登于國際雜志Nature Medicine上。 | 與普通癌癥藥物不同的是：這一命名為ABT-199的藥物是通過攻擊一種被稱作為BCL-2的重要蛋白起到治療癌癥的作用。BCL-2是最早發現的細胞死亡調節BCL-2蛋白家族的成員之一。它與許多的癌癥類型，以及一些精神疾病和自身免疫性疾病相關。在癌癥中，人們認為它充當了一種抑制子，可以幫助癌細胞抵抗癌癥治療藥物。 在癌癥的治療中，癌細胞可以利用促生存蛋白BCL-2來抑制傳統化療的治療效應，這經常讓臨床醫生頭疼不已。也正是因為癌細胞可以利用促生存蛋白BCL-2來抑制傳統化療的治療效應，這使得臨床治療醫生不得不一再的增大劑量，并由此導致了如惡心、脫發等化療副作用。 ABT-199作為一種能夠消除和減少癌細胞中BCL-2的藥物的出現，讓不少的臨床醫生看到了癌癥治療的曙光。ABT-199作為一種新型的抗癌藥物，既能抑制BCL-2增長，又不會影響BCL-XL——血小板形成必需的一種蛋白。這一問題的克服，在腫瘤的治療史上完全是值得歡呼雀躍的。 【臨床試驗評價】：I期臨床試驗（NCT01328626）入組了84例復發型/難治型CLL/SLL患者和44例復發型/難治型非霍奇金淋巴瘤患者。ABT-199治療CLL/SLL的應答率為79%（完全應答率為22%），中位持續應答時間為20.5個月；ABT-199治療非霍奇金淋巴瘤的應答率為48%（完全應答率為7.5%）。ABT-199的療效能夠與obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敵，有望成為第一個上市的Bcl-2抑制劑。 本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-08-06）。 生物活性 | ABT-199 (GDC-0199)是一種Bcl-2選擇性抑制劑，無細胞試驗中Ki為<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上，對Mcl-1沒有抑制活性。 | 體外研究 | ABT-199 對Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分別為48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2 細胞, RS4；11細胞， EC50分別為4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL細胞具有低活性，EC50為261 nM。ABT-199 誘導RS4；11 細胞快速凋亡，細胞色素c釋放，caspase激活，磷脂酰絲氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA積累。定量免疫印跡表明，ABT-199對包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL細胞系的靈敏度，與Bcl-2的表達強烈相關。ABT-199也誘導 CLL 凋亡，平均EC50 為3.0 nM。 | 體內研究 | ABT-199 (100 mg/kg)處理RS4；11 移植瘤，產生的最大腫瘤生長抑制率為95%，腫瘤生長延遲152%。ABT-199單獨處理或與SDX-105及其他藥劑聯用處理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制腫瘤生長。 | 特征 | ABT-263 (Navitoclax)的重組。 | |
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