C12H10N2O8SSr2
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雷尼酸鍶 | |||||||||||||
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參數 | 數值 | ||||||||||||
別名 | 熔點 | >310°C (dec.) | 儲存條件 | -20°C Freezer | 溶解度 | H2O: soluble1mg/mL, clear (warmed) | 形態 | powder | 顏色 | white to beige | CAS 數據庫 | 135459-87-9 | |
英文別名 | 治療骨質疏松癥藥 | 雷尼酸鍶是一種治療骨質疏松癥的藥物,外觀為白色至微黃色粉末或結晶性粉末,無臭、微溶于水、幾乎不溶于乙醇、易溶于稀鹽酸,由法國Servier公司研制開發,2004年11月在愛爾蘭首次上市,同年12月在英國上市。日本藤澤制藥公司擁有本品在日本的開發、生產和銷售權。臨床上主要用于治療和預防絕經后婦女的骨質疏松,顯著降低椎骨骨折及髖骨骨折發生的危險。 | 雷尼酸鍶具有抑制骨吸收,促進骨形成的雙重藥理作用。一方面在成骨細胞富集的細胞中,能增大膠原蛋白與非膠原蛋白的合成,通過增強前成骨細胞的增殖而促進成骨細胞介導的骨形成。另一方面,通過降低破骨細胞分化和再吸收活性,減少骨吸收,從而使得骨更新重新達到平衡,有利于骨形成。 雷奈酸鍶主要通過鍶原子,發揮其藥理作用,鍶是一種與鈣同族的堿土金屬元素,在元素周期表中位于鈣的下方。其吸收、分布、排泄與鈣相似。口服2g以后。鍶的絕對生物利用度為27%。大劑量的鍶能使骨礦代謝發生異常,低劑量的鍶能增強前成骨細胞復制,增加成骨細胞的數量,刺激骨形成;同時還能降低破骨細胞的活性,減少破骨細胞的數量,降低骨吸收的速率。在動物和人體內研究也得到的結果相吻合。 骨質疏松癥(OP)是一種進行性骨骼疾病,其特征為骨密度(BMD)降低和骨組織顯微結構發生退行性改變。表現為骨脆性提高和易發生骨折,后者以脊椎、髖部和腕處最為常見。婦女由于在停經后或者接受手術切除卵巢后,體內停止產生能保持骨質強硬的雌激素。因此,原發性OP在停經后或更年期婦女中尤為多見。 目前常用于治療骨質疏松的藥物有兩類:一類為抑制破骨細胞活性從而抑制骨吸收的藥物,如二膦酸鹽、雌激素、降鈣素等;第二類為促進成骨細胞活性從而刺激骨形成的藥物,目前僅有人重組甲狀旁腺素1-34一個產品上市,需要注射給藥,藥價較高。 用途 | 主要用于治療和預防絕經后婦女的骨質疏松,顯著降低椎骨骨折及髖骨骨折發生的危險。 | |
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