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| 頭孢唑啉鈉 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 背景介紹 |
頭孢菌素類抗生素cephalosporins .分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。曾譯先鋒霉素。屬于β－內酰胺類抗生素，是β-內酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機制。本類藥可破壞細菌的細胞壁，并在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強，而對人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應較青霉素類少見等優點。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應用的重要抗生素。 第一代頭孢菌素較早開發，抗菌活性較強，抗菌譜較窄，抗革蘭氏陽性菌作用優于革蘭氏陰性菌。對金葡菌產生的β-內酰胺酶穩定，對陰性桿菌產生的β-內酰胺酶不穩定,仍能被許多革蘭氏陰性桿菌產生的β-內酰胺酶所破壞。頭孢唑林鈉為半合成第 1代頭孢菌素，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有抗菌作用，常用于敏感菌所致的呼吸系統、泌尿生殖系統、皮膚軟組織、骨和關節、膽道等感染，也可用于心內膜炎、敗血癥、咽和耳部感染它對金葡菌、鏈球菌（腸球菌除外）等革蘭氏陽性菌具有較強的活性，優于第二、三代頭孢菌素。 |
| 藥理作用 |
用于治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血癥、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用于中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。頭孢唑林鈉為半合成第1代頭孢菌素。其作用機制是與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合(主要與PBP -1、PBP-3)，抑制細菌細胞壁的合成，從而起抗菌作用。本品的抗菌特點：對金黃色葡萄球菌產生的β-內酰胺酶的穩定性優于第2代和第3代頭孢菌素，對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強于第2代和第3代頭孢菌素;對革蘭陰性桿菌產生的 β-內酰胺酶不穩定，對革蘭陰性桿菌的作用在第1代頭孢菌素中居首位，但不及第2代和第 3代頭孢菌素。本品對葡萄球菌屬(耐甲氧西林葡萄球菌除外)、肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌、鏈球菌屬、淋球菌等有良好抗菌作用，對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、厭氧菌、克雷伯桿菌等有抗菌作用;對流感嗜血桿菌有一定抗菌作用(中等敏感)。銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、脆弱擬桿菌、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、支原體、腸球菌、枸櫞酶桿菌、產酶淋球菌、衣原體、不動桿菌等對本品耐藥。 圖1為頭孢唑林鈉的結構式 |
| 藥代動力學 |
吸收：肌內注射本品500mg后，血藥峰濃度(Cmax)經1～2小時達38mg/L(32～42mg/L)，6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。 分布：本品蛋白結合率為74%～86%。正常成人的血消除半衰期為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的血消除半衰期可延長，內生肌酐清除率為12～17mL/min和低于5mL/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的血消除半衰期為4.5～5小時。 代謝及排泄：本品在體內不代謝，原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時后血藥濃度減少40%～50%;腹膜透析一般不能清除本品。 |
| 合成路線 |
步驟1：二苯并噻唑二硫醚（DM）在三苯基膦（Ph3P）/三乙胺（TEA）作用下，在乙酸乙酯中與四氮唑乙酸反應，30℃60min制得中間體活性酯，具體反應過程如下： 步驟2：步驟1生成的活性酯進行氮酰化反應，在頭孢母核3-位側鏈進行親核取代反應，無需特殊催化劑，反應結束后，通過調節水溶液pH的頭孢唑林，成鹽即得頭孢唑林鈉，具體反應過程如下： |
| 規格 | 注射用頭孢唑林鈉：(1)0.5g；(2)1.0g |
| 用法用量 |
1.成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。 2.兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。 3.腎功能減退者的肌酐清除率大于50mL/min時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50mL/min時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34mL/min時，每12小時0.25g；肌酐清除率小于10mL/min時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。 4.小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70mL/min以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70mL/min時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40mL/分時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20mL/min時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。 5.本品用于預防外科手術后感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術后每6～8小時0.5～1g，至手術后24小時止。 |
| 適宜溶劑 |
肌注：0.5～1g 溶于注射用水或0.9%氯化鈉或1%利多卡因注射液2～4mL； 靜注：0.5～1g 溶于注射用水或0.9%氯化鈉或1%利多卡因注射液10mL； 靜滴：1～2g 溶于0.9%氯化鈉或5%～10%葡萄糖注射液100～250mL。 |
| 穩定性 | 溶解后應遮光，室溫貯存不得超過48h。受冷常析出結晶，宜置37℃加溫使其溶解后應用。 |
| 不良反應 |
1.靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。 2.藥疹發生率為1.1%，嗜酸粒細胞增高的發生率為1.7%，偶有藥物熱。 3.個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高。 4.腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的本品時可出現腦病反應。 5.白念珠菌二重感染偶見。 |
| 藥物相互作用 |
1.本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多黏菌素B、黏菌素甲磺酸鈉，葡萄糖酸鈣。 2.本品與慶大霉素或阿米卡星聯合應用，在體外能增強抗菌作用。 3.本品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。 4.丙磺舒可使本品血藥濃度提高，血半衰期延長。 |
| 注意事項 |
1. 交叉過敏 對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素類藥可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺類藥過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。 2. 禁用 ① 對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者。② 對青霉素類藥有過敏性休克史者。 3．慎用 ① 對青霉素類抗生素過敏者。② 有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、克羅恩病或假膜性腸炎患者。③ 嚴重肝、腎功能障礙者。④ 高度過敏性體質者。⑤ 高齡、體弱者。 4. 藥物對兒童的影響 不推薦用于早產兒及新生兒。 5. 藥物對妊娠的影響 孕婦慎用。 6. 藥物對哺乳的影響 在乳汁中含量低，但哺乳婦女用藥時仍宜暫停哺乳。 7. 藥物對檢驗值或診斷的影響 ① 直接抗球蛋白實驗呈陽性反應。② 以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。③ 以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可呈假陽性。④ 用Jaffe反應進行血清和尿肌酸酐值測定時可有假性增高。 |
| 主要參考資料 |
[1] 陳永剛等. 五水頭孢唑林鈉與頭孢唑林鈉中雜質含量的比較研究. 中國藥房， 2013，24(25): 2383-2386. [2] 任娟清 主編.實用藥物手冊.濟南：山東科學技術出版社.2012.第43-44. [3] 陳吉生 主編.新編臨床藥物學.北京：中國中醫藥出版社.2013. [4] 紐劍英等. 活性酯法合成頭孢唑林鈉的研究. 黑龍江科技信息，2004年04期. [5] 孫心君,李永華,劉星主編.常用抗生素藥物治療學.天津：天津科學技術出版社. [6] 馬振友 主編.最新皮膚科藥物手冊.西安：世界圖書出版公司西安分公司. [7] 唐鏡波 主編.452種注射劑安全應用與配伍.鄭州：河南科學技術出版社.2014. [8] 陳湘玉,李國宏 主編.護士安全用藥手冊.南京：東南大學出版社.2012. |
| 用途 | 頭孢唑啉鈉為半合成廣譜頭孢菌素，抗菌機理、抗菌譜、適應性均與頭孢噻吩相似 |
| 類別 | 有毒物質 |
| 毒性分級 | 低毒 |
| 急性毒性 | 靜脈-大鼠 LD50: 2760 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 3900 毫克/公斤 |
| 可燃性危險特性 | 熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化鈉煙霧 |
| 儲運特性 | 庫房低溫通風干燥 |
| 滅火劑 | 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉 |
| 別名 | 頭孢唑林鈉;唑啉頭孢菌素鈉;(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽;頭孢唑啉鈉;頭孢唑磷鈉;頭孢唑林鈉溶液,100PPM;頭孢唑林鈉, 第一代頭孢類抗生素;頭孢唑林鈉 標準品 |
| 英文別名 | sodium 3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0;ancef;biazolina;cezsodium;firmacef;gramaxin;kefzol;lampocef |
| 頭孢唑啉鈉 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 熔點 | 190 °C |
| 折射率 | 20 ° (C=10, H2O) |
| 儲存條件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
H2O: 50 mg/mL, clear, colorless |
| 形態 | crystalline powder |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| Merck | 14,1917 |
| BRN | 3585038 |
| 穩定性 | Stable, but may be heat sensitive - store in cool conditions. May discolour upon exposure to light - store in the dark. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| CAS 數據庫 | 27164-46-1(CAS DataBase Reference) |
| 頭孢唑啉鈉 | |
|---|---|
| 參數 | 數值 |
| 危險品標志 | Xn,Xi |
| 危險類別碼 | 42/43-36/37/38-20/21/22 |
| 安全說明 | 22-36/37-36-26 |
| WGK Germany |
2 |
| RTECS號 |
XI0390000 |
| 海關編碼 | 29349990 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 3.9, 3.18 i.v.; 6.2, 7.4 i.p. (Birkhead) |
L-精氨酸乙酯鹽酸鹽(36589-29-4 ) | 4-溴-3-羥基苯甲醛(20035-32-9 ) | N,N-二甲基咪唑-1-磺酰胺(78162-58-0 ) | 對氨基二乙基苯胺硫酸鹽(6283-63-2 ) | 4-戊烯-1-醇(821-09-0 ) | 甲基丁二酸(498-21-5 ) | 偶氮二異丁酸二甲酯(2589-57-3 ) | PI-1840(1401223-22-0 ) | 2-氟-4-碘苯甲酸(124700-40-9 ) | 莫西霉素(50935-71-2 ) |
