C37H42F2N8O4
泊沙康唑 | |
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參數 | 數值 |
別名 |
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熔點 | 170-1720C |
閃點 | 9℃ |
儲存條件 | -20°C Freezer |
形態 | powder |
顏色 | white to beige |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -24 to -32°, c = 1.0 in chloroform-d |
Merck | 14,7602 |
CAS 數據庫 | 171228-49-2(CAS DataBase Reference) |
英文別名 |
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藥理作用 | 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而來。目前正在進行Ⅲ期臨床試驗。藥理作用同唑類藥物,但與伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脫甲基作用更強,尤其對曲霉。 |
藥代動力學 | 有關劑量和給藥方案的研究顯示,本品吸收速度和消除速度符合單室模型,口服混懸劑不同劑量間相對生物利用度有顯著不同,分次使用(每12小時或每6小時1次)能顯著提高生物利用度,蛋白結合率98%~99%。相對于片劑,混懸劑的生物利用度增加,且食物能明顯提高藥物的吸收速度和吸收程度。一項考察腎功能異常對該藥藥動學影響的研究結果表明,本品不被血液透析清除,不受血液透析的影響。單劑量研究顯示,不同程度的慢性腎臟疾病患者無須調整劑量。半衰期大約25小時,主要通過肝臟代謝。 |
臨床適應證及用法 | 臨床上可用于曲霉病、接合菌病及鐮刀菌病的治療,亦可用于部分氟康唑耐藥的念珠菌屬感染的治療。研究表明,泊沙康唑能廣泛有效地治療暗色絲孢霉病,提高皮炎外瓶霉感染者的生存率,作用呈劑量依賴性。該藥作為二線用藥,對兩性霉素B或伊曲康唑耐藥的侵襲性曲霉病的有效率為44%~78%,對接合菌感染的有效率為71%。該藥為口服混懸劑,推薦劑量為200mg,每日4次,隨餐口服7~10天,以后可維持此劑量,也可改為400mg,每日2次口服。7~10天內可獲得穩態血藥濃度。 |