卡博替尼蘋果酸鹽,99%_山東默派生物科技有限公司

卡博替尼蘋果酸鹽(1140909-48-3)

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CAS NO：: 1140909-48-3

純度：: 99%

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基本信息

產品名稱：蘋果酸鹽XL-184
CAS NO：1140909-48-3
中文別名：CABOZANTINIB (S)-蘋果酸鹽;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-環丙烷二甲酰胺 (S)-蘋果酸鹽;CABOZANTINIB MALATE;卡博替尼蘋果酸鹽;蘋果酸卡博替尼;L-蘋果酸卡博替尼;XL-184(蘋果酸鹽);卡博替尼鹽
分子式：C32H30FN3O10
分子量：635.5931032
英文名稱：(2S)-2-Hydroxybutanedioic acid compd. with N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide (1:1)
EINECS：691-711-0
密度：
英文別名：(2S)-2-Hydroxybutanedioic acid compd. with N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide (1:1);Cabozantinib (S)-malate;Cabozantinib L-Malate Salt;N-[4-[(6,7-DiMethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxaMide (2S)-;Cabozantinib (S)-Malate(XL-184);Cabozantinib L-Malate;Cabozantinib Malate (XL184);XL-184 (Malate)
閃點：
熔點：
沸點：
毒性：

詳細信息

常用名   卡博替尼蘋果酸鹽   英文名   Cabozantinib malate (XL184)
CAS號   1140909-48-3   分子式   C32H30FN3O10
分子量   635.593
精確質量   635.191528
PSA   193.61000
LogP   4.59340
儲存條件   室溫，干燥，密封

體外研究XL184(0.1-0.5μM)抑制所有MPNST細胞中的組成型和誘導型MET磷酸化及其產生的下游信號傳導。 XL184(>0.1μM)引起顯著的MPNST細胞生長抑制;需要更高的XL184劑量來抑制NSC生長。 XL184處理阻斷HGF誘導的MPNST運動和侵襲(在NSC上發現的類似作用)[2]。在細胞試驗中,cabozantinib抑制MET和VEGFR2以及KIT,FLT3和AXL的磷酸化,IC50值分別為7.8,1.9,5.0,7.5和42μM。 Cabozantinib還響應來自MDA-MB-231(IC50 = 5.1 nM),A431(IC50 = 4.1 nM),HT1080(IC50 = 7.7 nM)和B16F10(IC50 = 4.7 nM)培養物的條件培養基抑制小管形成細胞

體內研究卡博替尼(60mg/kg,ip)降低腫瘤血管分布,在動物中降低范圍從3mg/kg的67％至30mg/kg的83％。與載體的相應值[1]相比,在10周齡開始治療7天的RIP-Tag2小鼠中的腫瘤在XL880后小40％,在XL184后小35％。 XL184(30 mg/kg)顯著降低小鼠的微血管密度[2]。卡博替尼(100mg/kg,口服)抑制體內刺激肝臟肝細胞中HGF的MET磷酸化和VEGF刺激的FLK1磷酸化,同時抑制持續8小時后的兩種靶標。卡博替尼(100mg/kg,口服)破壞腫瘤血管系統并促進腫瘤和內皮細胞死亡。 Cabozantinib(1-60 mg/kg,po)抑制腫瘤生長并促進體內腫瘤消退