依魯替尼性質熔點153-158°C沸點715.0±60.0°C(Predicted)密度1.34儲存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(uptoatleast25mg/ml)酸度系數(pKa)4.09±0.30(Predicted)形態solid顏色Whiteoroff-white穩定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto3months.InChIKeyXYFPWWZEPKGCCK-GOSISDBHSA-NSMILESC(N1CCC[C@@H](N2C3C(C(C4=CC=C(OC5=CC=CC=C5)C=C4)=N2)=C(N)N=CN=3)C1)(=O)C=CCAS數據庫936563-96-1依魯替尼用途與合成方法布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細胞白血病（CLL）和套細胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均屬于B細胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復發性，常用的化學免疫療法不具備靶向性，常發生3或4級不良反應。依魯替尼可與B淋巴細胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需的BTK靶向性結合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h達最大血藥濃度，不良反應屬于1或2級，將成為治療CLL和MCL的新選擇。2013年11月13日，美國食品藥品管理局（FDA)加速批準了Pharmacyclics公司和美國強生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依魯替尼）上市，用于治療一種罕見的侵襲性血癌——套細胞淋巴瘤（MCL）。依魯替尼(Ibrutinib)是一種口服的布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑類首創新藥，于2013年2月被FDA授予突破性治療藥物資格，并分別于2013年11月13日和2014年2月12日批準為MCL和CLL的治療藥物。該藥通過與靶蛋白Btk活性位點半胱氨酸殘基（Cys-481）選擇性地共價結合,不可逆性地抑制BTK,從而有效地阻止腫瘤從B細胞遷移到適應于腫瘤生長環境的淋巴組織。以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。
?
