CAS 編號 | 13060-14-5 | ||
PubChem 編號 | 443028 | 外觀 | 粉 |
公式 | C24H30O8 | M.Wt | 446.49 |
化合物類型 | 木脂素 | 存儲 | 在 -20°C 下干燥 |
溶解度 | 溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。 | ||
化學名稱 | (3S,3aR,6S,6aR)-3,6-雙(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,3a,4,6,6a-六氫呋喃[3,4-c]呋喃 | ||
SMILES | COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2C3COC(C3CO2)C4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC | ||
標準 InChIKey | HRLFUIXSXUASEX-RZTYQLBFSA-N | ||
標準 InChI | InChI=1S/C24H30O8/c1-25-17-7-13(8-18(26-2)23(17)29-5)21-15-11-32-22(16(15)12-31-21)14-9-19(27-3)24(30-6)20(10-14)28-4/h7-10,15-16,21-22H,11-12H2,1-6H3/t15-,16-,21+,22+/m0/s1 | ||
一般提示 | 為了獲得更高的溶解度,請在 37 °C 下加熱試管,并在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備液可在 -20°C 以下儲存數月。 我們建議您在同一天準備并使用該解決方案。但是,如果測試計劃需要,可以提前制備儲備液,并且儲備液必須密封并儲存在 -20°C 以下。一般來說,儲備溶液可以保存幾個月。 使用前,我們建議您將樣品瓶在室溫下放置至少一個小時,然后再打開。 |
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關于打包 | 1. 產品包裝在運輸過程中可能會顛倒,導致高純度化合物粘附在小瓶的頸部或瓶蓋上。從包裝中取出 vail 并輕輕搖晃,直到化合物落到樣品瓶底部。 2. 對于液體產品,請以 500xg 離心,以將液體收集到樣品瓶底部。 3. 實驗過程中盡量避免丟失或污染。 |
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運輸條件 | 根據客戶要求包裝(5mg、10mg、20mg 等)。 |
Ocotea duckei Vattimo 的葉子。
描述 | 1. Yangambin 是血小板活化因子 (PAF) 對心血管影響的選擇性拮抗劑,因此在不同的休克狀態下構成潛在的治療劑,其中 PAF 異常釋放應該起重要作用。 2. Yangambin 具有中樞神經系統活性,它在空曠場地、強迫游泳和戊巴比妥睡眠時間測試中表現出抑制活性。 3. Yangambin 具有降壓作用,這可能是由于外周血管舒張,至少涉及抑制 Ca2+ 通過電壓門控 Ca2+ 通道的內流。 |
目標 | PAFR |鈣通道 |
1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 | |
1 毫米 | 2.2397 毫升 | 11.1985 毫升 | 22.3969 毫升 | 44.7938 毫升 | 55.9923 毫升 |
5 毫米 | 0.4479 毫升 | 2.2397 毫升 | 4.4794 毫升 | 8.9588 毫升 | 11.1985 毫升 |
10 毫米 | 0.224 毫升 | 1.1198 毫升 | 2.2397 毫升 | 4.4794 毫升 | 5.5992 毫升 |
50 毫米 | 0.0448 毫升 | 0.224 毫升 | 0.4479 毫升 | 0.8959 毫升 | 1.1198 毫升 |
100 毫米 | 0.0224 毫升 | 0.112 毫升 | 0.224 毫升 | 0.4479 毫升 | 0.5599 毫升 |
*注意:如果 你正在實驗過程中,有必要制作 樣品的稀釋比例。上述稀釋數據 僅供參考。通常,它可以變得更好 在較低濃度內的溶解度。 |
鈣內流抑制與 yangambin 誘導的降壓和血管舒張作用有關。[PubMed:24858272]
分子。2014 年 5 月 23 日;19(5):6863-76.
使用功能和生化相結合的方法在大鼠中研究 Yangambin(一種從 Ocotea duckei Vattimo (樟科)分離的木脂素)對心血管系統的藥理作用。在未麻醉的大鼠中,Yangambin(1、5、10、20、30 mg/kg,靜脈注射)誘導低血壓(-3.5 +/- 0.2;-7.1 +/- 0.8;-8.9 +/- 1.3;-14 +/- 2.3,-25.5% +/- 2.6%)伴有心動過速(分別為 5.9 +/- 0.5;5.9 +/- 1.6;8.8 +/- 1.4;11.6、18.8% +/- 3.4%)。在離體大鼠心房中,Yangambin (0.1 μM-1 mM) 具有非常輕微的負性肌力作用 (Emax = 35.6% +/- 6.4%) 和變時性效應 (Emax = 10.2% +/- 2.9%)。在內皮完整的大鼠腸系膜動脈中,Yangambin (0.1 μM-1 mM) 誘導去氧腎上腺素誘導的收縮的濃度依賴性松弛 (pD2 = 4.5 +/- 0.06),并且這種效果不受去除內皮的影響。有趣的是,與去氧腎上腺素誘導的收縮反應相比,與去氧腎上腺素誘導的收縮反應相比,Yangambin 誘導的松弛作用對 KCl 80 mM (pD2 = 4.8 +/- 0.05) 誘導的收縮反應更有效。此外,Yangambin 以濃度依賴性方式抑制 CaCl2 誘導的收縮。這種木脂素還誘導了與 S(-)-Bay K 8644 預先收縮的孤立動脈的松弛 (pD2 = 4.0 +/- 0.04)。在大鼠腸系膜動脈的 fura-2/AM 負載肌細胞中,Yangambin 抑制 KCl 60 mM 誘發的 Ca2 + 信號。總之,這些結果表明,Yangambin 的降壓作用可能是由于外周血管舒張,這至少涉及抑制 Ca2 + 通過電壓門控 Ca2 + 通道的內流。
來自 Ocotea duckei Vattimo (Lauraceae) 的 yangambin 在小鼠中的中樞神經系統活性。[PubMed:16041767]
Phytother Res. 2005 年 4 月;19(4):282-6.
這項工作介紹了從 Ocotea duckei 葉中分離的 Yangambin 對小鼠開闊田、輪狀桿、巴比妥類睡眠時間、強迫游泳和高架加迷宮試驗的行為影響。雄性小鼠以 12.5 、 25 和 50 mg/kg 的單劑量腹膜內給藥 Yangambin。結果表明,25 和 50 mg/kg 劑量的 Yangambin 降低了運動活動和飼養次數。然而,與對照組相比,Yangambin 組之間的輪轉桿檢驗未觀察到變化。僅在 50 mg/kg 的 Yangambin 劑量下觀察到戊巴比妥誘導的睡眠潛伏期減少和睡眠時間延長。在強制游泳測試中,Yangambin (25 和 50 mg/kg) 增加了不動時間。Yangambin 以 25 和 50 mg/kg 的劑量減少了高架加迷宮測試的開放臂中的條目數量和持久性時間。然而,這種效應可能與焦慮作用無關,而是與運動活動的減少有關。結果表明,Yangambin 在曠野、強迫游泳和戊巴比妥睡眠時間測試中表現出抑制活性。這些影響可能不是由于周圍神經肌肉阻滯,因為輪狀桿試驗沒有改變。此外,用 Yangambin 治療后未觀察到抗焦慮作用。
yangambin 對血小板活化因子 (PAF) 誘導的心血管衰竭的拮抗作用。[PubMed:23194622]
植物藥。1996 年 1 月;2(3):235-42.
在戊巴比妥麻醉和人工通氣大鼠中研究了 Yangambin 的心血管保護作用,Yanambin 是一種新型且特異性的天然血小板活化因子 (PAF) 受體拮抗劑。Yangambin (3-30 mg kg(-1)) 以及參考 PAF 拮抗劑 WEB 2086 (0.1-1.0 mg kg(-1)) 以劑量依賴性方式阻止了靜脈內施用 PAF (0.5 mug kg(-1)) 引起的循環衰竭。Yangambin 不干擾乙酰膽堿、緩激肽、組胺和血清素等幾種內源性血管活性介質的降壓作用。此外,當作為治療后給藥時,拮抗劑顯示出逆轉 PAF 誘導的心血管影響的能力 (1.0 mug kg(-1))。Yangambin 的保護作用顯示作用持續時間超過 2 小時。得出的結論是,Yangambin 是 PAF 心血管作用的選擇性拮抗劑,因此在不同的休克狀態下構成潛在的治療劑,其中 PAF 異常釋放應該起重要作用。
Yangambin 是一種呋喃木脂素,已經從番荔枝科等植物中分離出來,包括 Rollinia 屬的物種:R. pickeli、R. exalbida 和 R. mucosa,以及 Magnolia biondii。Yangambin 是一種選擇性 PAF 受體拮抗劑,通過電壓門控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 內流,導致血管平滑肌細胞中 [Ca2+]i 的減少,從而導致外周血管舒張。Yangambin 對 β-己糖胺酶釋放表現出抗過敏活性,IC50 為 33.8 μM,抗炎活性,IC50 為 37.4 μM。