| CAS 編號 | 79916-77-1 | ||
| PubChem 編號 | 5281773 | 外觀 | 白色粉末 |
| 公式 | C29H36O15 | M.Wt | 624.59 |
| 化合物類型 | 苯丙烷類化合物 | 存儲 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同義詞 | 連翹 | ||
| 溶解度 | DMSO：125 毫克/毫升（200.13 mM;需要超聲波） | ||
| 化學名稱 | [（2R，3S，4R，5R，6R）-6-[2-（3,4-二羥基苯基）乙氧基]-4,5-二羥基-2-[[（2R，3R，4R，5R，6S）-3,4,5-三羥基-6-甲基氧嘧-2-基]氧甲基]氧嘧-3-基]（E）-3-（3,4-二羥基苯基）丙-2-烯酸酯 | ||
| 微笑 | CC1C（C（C（C（O1）OCC2C（C（C（C（O2）OCCC3=CC（=C（C=C3）O）O）O）O）OC（=O）C=CC4=CC（=C（C=C4）O）O）O）O）O）O | ||
| 標準 InChIKey | DTOUWTJYUCZJQD-UJERWXFOSA-N | ||
| 標準 InChI | InChI=1S/C29H36O15/c1-13-22（35）23（36）25（38）29（42-13）41-12-20-27（44-21（34）7-4-14-2-5-16（30）18（32）10-14）24（37）26（39）28（43-20）40-9-8-15-3-6-17（31）19（33）11-15/h2-7,10-11,13,20,22-33,35-39H，8-9,12H2,1H3/b7-4+/t13-，20+，22-，23+，24+，25+，26+，27+，28+，29+/m0/s1 | ||
| 一般提示 | 為了獲得更高的溶解度，請在 37 °C 下加熱試管，并在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備液可在 -20°C 以下儲存數月。 我們建議您在同一天準備并使用該解決方案。但是，如果測試計劃需要，可以提前制備儲備液，儲備液必須密封并儲存在 -20°C 以下。一般來說，儲備溶液可以保存幾個月。 使用前，我們建議您將樣品瓶在室溫下放置至少一個小時，然后再打開。 |
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| 關于打包 | 1. 產品包裝在運輸過程中可能會顛倒，導致高純度化合物粘附在小瓶的頸部或瓶蓋上。從包裝中取出 vail 并輕輕搖晃，直到化合物落到樣品瓶底部。 2. 對于液體產品，請以 500xg 離心，以將液體收集到樣品瓶底部。 3. 實驗過程中盡量避免丟失或污染。 |
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| 運輸條件 | 根據客戶要求包裝（5mg、10mg、20mg 等）。 | ||
1 地來屬
| 描述 | 連翹苷 A 具有很強的抗菌、抗炎、抗氧化和抗病毒作用。它具有在體外預防 IBV 感染的潛力，可顯著促進 IFN-α 和 Mx1 的表達。連翹苷 A 對 CYP1A2 和 CYP2C11 的活性具有誘導作用，而不影響 CYP2D1 和 CYP3A1/2 活性。 |
| 目標 | 抗感染 |P450 （例如 CYP17） |P-gp |
| 體外 |
連翹苷 a 抑制細胞培養中的禽傳染性支氣管炎病毒。[Pubmed：20677175] Phytother Res. 2011 年 3 月;25(3):338-42. 連翹苷 A 是連翹 Vahl 果實的多酚成分。在中醫中被廣泛用作抗炎劑。 |
| 激酶檢測 |
縷翹苷和連翹苷 A 在體內和體外對大鼠細胞色素 P450 活性的影響。[Pubmed：27310729 ] 異生菌。2017 年 4 月;47(4):297-303. 1. Phillyrin 和連翹苷 A 是連翹中的兩種重要活性成分。然而，連翹苷和連翹苷 A 對細胞色素 P450 （CYP450） 活性的影響仍不清楚。 |
| 細胞研究 |
通過基于緊密連接的各種吸收增強劑改善垂枝連翹提取物中連翹苷 A 的腸道吸收。[Pubmed：23089157] 植物藥。2012 年 12 月 15 日;20(1):47-58. 連翹苷 A （FTA） 是垂枝連翹提取物的主要活性成分之一，具有很強的抗菌、抗氧化和抗病毒作用，其含量約占總含量的 8%，大大高于其他成分，但口服絕對生物利用度約為 0.5%，對其口服制劑的臨床療效影響顯著較低。在本研究中，進行了體外 Caco-2 細胞、原位單程腸道灌注和體內藥代動力學研究，以研究基于緊密連接吸收促進劑：癸酸鈉和水溶性殼聚糖對 FTA 腸道吸收的影響，并通過 MTT 試驗評估吸收促進劑最終導致的粘膜上皮損傷， 分別測量蛋白質總量和 LDH 活性和形態學觀察。通過 H?O? 損傷后 PC12 細胞損傷抑制率驗證吸收增強劑提高抗氧化活性等藥理作用。體外 Caco-2 細胞的觀察表明，吸收增強劑可以改善垂淚連翹提取物中 FTA 的吸收。同時，水溶性殼聚糖的吸收增強作用幾乎可以飽和至 0.0032% （w/v），濃度高達 0.64 mg/ml 的癸酸鈉對 Caco-2 細胞是安全的，但不同濃度的水溶性殼聚糖對這些細胞都是安全的。 |
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 1.6011 毫升 | 8.0053 毫升 | 16.0105 毫升 | 32.021 毫升 | 40.0263 毫升 |
| 5 毫米 | 0.3202 毫升 | 1.6011 毫升 | 3.2021 毫升 | 6.4042 毫升 | 8.0053 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1601 毫升 | 0.8005 毫升 | 1.6011 毫升 | 3.2021 毫升 | 4.0026 毫升 |
| 50 毫米 | 0.032 毫升 | 0.1601 毫升 | 0.3202 毫升 | 0.6404 毫升 | 0.8005 毫升 |
| 100 毫米 | 0.016 毫升 | 0.0801 毫升 | 0.1601 毫升 | 0.3202 毫升 | 0.4003 毫升 |
| *注意：如果 你正在實驗過程中，有必要制作 樣品的稀釋比例。上述稀釋數據 僅供參考。通常，它可以變得更好 在較低濃度內的溶解度。 | |||||
Sprague-Dawley 大鼠肝臟微粒體中不同成分的雙黃連苷 A 的體外代謝。[PubMed：21888954]
菲托特拉皮亞。2011 年 12 月;82(8):1222-30.
雙黃連 （SHL） 是一種中傳統配方，含有金黃花 （LJF）、黃芩 （SR） 和連翹 （FF），常用于治療急性上呼吸道感染、急性支氣管炎和輕肺炎。連翹苷 A 是連翹科果子的主要活性成分之一，連翹是 SHL 中的關鍵草本植物。在本研究中，研究了 SHL 中不同成分對連翹苷 A 的 Sprague-Dawley 大鼠肝臟微粒體體外代謝的影響。在 β-NADPH 或 UDPGA 存在下對 Sprague-Dawley 大鼠肝臟微粒體的觀察表明，連翹苷 A 可能是 CYP3A4、CYP2C9、CYP1A2、UGT1A6、UGT1A3、UGT1A1 和 UGT1A9 的底物;綠原酸可以是 CYP3A4、CYP2C9、CYP1A2、CYP2C19、UGT1A6、UGT1A3 和 UGT1A1 的底物;黃芩苷可以是 CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、UGT1A9、UGT1A1 和 UGT1A3 的底物;黃芩素可能是 CYP3A4、CYP2E1 和 UGT1A6 的底物。還發現，在 β-NADPH 或 UDPGA 存在下，Sprague-Dawley 大鼠肝臟微粒體中連翹苷 A 的殘留量、FF+LJF 和 FF+SR 中與 FF 中的殘留量相比大大增加，這表明 SHL 中連翹苷 A 的代謝可能受到 LJF 中綠原酸作用于 CYP3A4 的影響， CYP2C9、CYP1A2、UGT1A6、UGT1A3 和 UGT1A1;SR 中的黃芩苷作用于 CYP3A4、CYP1A2、UGT1A9、UGT1A1 和 UGT1A3;黃芩素分別作用于 CYP3A4 和 UGT1A6。
通過基于緊密連接的各種吸收增強劑改善垂枝連翹提取物中連翹苷 A 的腸道吸收。[PubMed：23089157]
植物藥。2012 年 12 月 15 日;20(1):47-58.
連翹苷 A （FTA） 是垂枝連翹提取物的主要活性成分之一，具有很強的抗菌、抗氧化和抗病毒作用，其含量約占總含量的 8%，大大高于其他成分，但口服絕對生物利用度約為 0.5%，對其口服制劑的臨床療效影響顯著較低。在本研究中，進行了體外 Caco-2 細胞、原位單程腸道灌注和體內藥代動力學研究，以研究基于緊密連接吸收促進劑：癸酸鈉和水溶性殼聚糖對 FTA 腸道吸收的影響，并通過 MTT 試驗評估吸收促進劑最終導致的粘膜上皮損傷， 分別測量蛋白質總量和 LDH 活性和形態學觀察。通過 H（2）O（2） 損傷后 PC12 細胞損傷抑制率驗證吸收增強劑提高抗氧化活性等藥理作用。體外 Caco-2 細胞的觀察表明，吸收增強劑可以改善垂淚連翹提取物中 FTA 的吸收。同時，水溶性殼聚糖的吸收增強作用幾乎可以飽和至 0.0032% （w/v），濃度高達 0.64 mg/ml 的癸酸鈉對 Caco-2 細胞是安全的，但不同濃度的水溶性殼聚糖對這些細胞都是安全的。單次腸道灌注原位模型觀察結果顯示，十二指腸、空腸、回腸和結腸的 P（eff） 值呈顯著的濃度依賴性增加，添加癸酸鈉的回腸和結腸組的 P（eff）-值高于十二指腸和空腸組，但空腸組的 P（eff）-值高于十二指腸組， 回腸和結腸組，其中添加了水溶性殼聚糖。腸道粘膜毒性研究表明，低于 800 mug/ml 的癸酸鈉和不同濃度的水溶性殼聚糖沒有顯著毒性。在藥代動力學研究中，劑量為 50 mg/kg 的水溶性殼聚糖最大程度地提高了垂枝連翹提取物中 FTA 的生物利用度，并且從形態學觀察對胃腸道是安全的。此外，用 50 mg/kg 水溶性殼聚糖和垂枝連翹提取物處理比對照更能防止 H（2）O（2） 刺激下 PC12 細胞損傷。以上結果表明，50 mg/kg 的水溶性殼聚糖可能是提高垂枝連翹提取物中 FTA 生物利用度和體內抗氧化活性的安全有效吸收促進劑。
連翹苷 a 抑制細胞培養中的禽傳染性支氣管炎病毒。[PubMed：20677175]
Phytother Res. 2011 年 3 月;25(3):338-42.
連翹苷 A 是連翹 Vahl 果實的多酚成分。在中醫中被廣泛用作抗炎劑。在本研究中，評估了連翹苷 A 對禽傳染性支氣管炎病毒細胞感染的影響。采用實時熒光定量 PCR 檢測 IBV N 基因的 mRNA 含量。分析了用連翹苷 A 預處理細胞、感染細胞后添加連翹苷 A 和用連翹苷 A 處理病毒。通過感染原代雞胚腎細胞證實了連翹苷 A 的抑制作用。感染細胞被連翹苷 A 處理抑制。數據表明，連翹苷 A 有可能在體外預防 IBV 感染。版權所有（c） 2010 John Wiley & Sons， Ltd.
縷翹苷和連翹苷 A 在體內和體外對大鼠細胞色素 P450 活性的影響。[PubMed：27310729]
異生菌。2017 年 4 月;47(4):297-303.
1. Phillyrin 和連翹苷 A 是連翹中的兩種重要活性成分。然而，連翹苷和連翹苷 A 對細胞色素 P450 （CYP450） 活性的影響仍不清楚。2. 本研究旨在探討連翹苷和連翹苷 A 對雞尾酒探針藥物對大鼠體內外 CYP1A2、CYP2C11、CYP2D1 和 CYP3A1/2 活性的影響。3. 連翹苷預處理組咖啡因和美托洛爾、連翹苷 A 預處理組咖啡因和甲苯磺丁脲的許多藥代動力學參數受到顯著影響。在大鼠肝臟微粒體培養系統中，連翹素預處理組對乙酰氨基酚和右旋醇的濃度分別比空白對照組高 207.69% 和 125.00%，但 4-羥基甲苯磺酰胺和 6β-羥基睪酮的濃度沒有顯著改變。連翹苷 A 預處理組對乙酰氨基酚和 4-羥基甲苯磺丁酰胺濃度分別比空白對照組高 223.07% 和 154.16%，而右旋烷和 6β-羥基睪酮濃度無顯著變化。4. 這些結果表明，Phillyrin 對大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 活性具有潛在的誘導作用，而不影響 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。此外，連翹苷 A 對 CYP1A2 和 CYP2C11 活性有誘導作用，而不影響 CYP2D1 和 CYP3A1/2 活性。
[大鼠原位循環對連翹苷 A 的腸道吸收]。[PubMed：21361037]
姚雪 雪寶.2010 年 11 月;45(11):1373-8.
本研究旨在探討濃度、腸切面、pH 值、細胞旁途徑、酶底物/抑制劑 （CYP3A） 和蛋白質 （P-gp、MRP2、SGL1） 對連翹苷 A 吸收的影響。以酚紅為標志物，通過大鼠原位循環研究三種濃度 （2.6、5.2 和 10.4 μg x mL（-1）） 連翹苷 A 在不同腸段中的吸收。結果表明，不同濃度的連翹苷 A 殘基與經十二指腸、空腸、回腸和結腸灌注后獲得的殘基差異不大，表明連翹苷 A 的吸收為被動擴散，在大鼠腸道不同節段無差異。當循環液中加入環孢菌素 （4 μg x mL（-1）） 或咪達唑侖 （50 μmol x L（-1）） 時，連翹苷 A 的殘留量分別增加到 466.160 和 463.429 μg，與對照組相比差異顯著 （P < 0.05）。此外，連翹苷 A 的殘留量隨著環孢菌素或咪達唑侖的增加而呈增加趨勢。當向循環液中加入地高辛 （50 μmol x L（-1）） 或 EDTA （10 μg x mL（-1）） 時，連翹苷 A 的殘留量分別降至 325.110 和 369.888 μg，與對照組相比差異顯著 （P < 0.05）。此外，連翹苷 A 的殘留量隨著地高辛或 EDTA 的增加而呈減少趨勢。然而，當向循環液中加入不同濃度的甘露醇時，連翹苷 A 的吸收沒有顯著變化。以上結果表明，連翹苷 A 的吸收主要是被動擴散，同時涉及細胞旁途徑。此外，P-gp 或 CYP3A 的底物對連翹苷 A 的吸收具有劑量依賴性影響。
連翹苷 A 是從連翹懸疑風干水果中分離的苯乙酸苷產品，具有抗炎和抗氧化作用。
