| 化學文摘號 | 481-53-8 | ||
| PubChem 編號 | 68077 | 外貌 | 淡黃色粉末 |
| 公式 | C20H20O7 | 體重 | 372.37 |
| 化合物類型 | 黃酮類化合物 | 貯存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 同義詞 | 橘子苷； NSC53909； NSC618905；枳實 | ||
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (67.14 mM; 需要超聲波) | ||
| 化學名稱 | 5,6,7,8-四甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)色滿-4-酮 | ||
| SMILES | COC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C(=C3OC)OC)OC)OC | ||
| 標準InChIKey | ULUXBXHSYSGDT-UHFFFAOYSA-N | ||
| 標準InChI | InChI=1S/C20H20O7/c1-22-12-8-6-11(7-9-12)14-10-13(21)15-16(23-2)18(24-3)20(26-5)19(25-4)17(15)27-14/h6-10H,1-5H3 | ||
| 一般提示 | 為了獲得更高的溶解度，請將管加熱至 37 ℃ 并在超聲波槽中搖晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存數月。 我們建議您當天配制和使用該溶液。但是，如果測試計劃需要，可以提前配制原液，并且原液必須密封并保存在 -20℃ 以下。一般情況下，原液可以保存數月。 使用前，我們建議您將小瓶在室溫下放置至少一個小時后再打開。 |
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| 關于包裝 | 1. 產品包裝在運輸過程中可能會被顛倒，導致高純度化合物粘附在瓶頸或瓶蓋上。將瓶從包裝中取出，輕輕搖晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 對于液體產品，請以 500xg 的速度離心，使液體聚集到瓶底。 3. 盡量避免實驗過程中的丟失或污染。 |
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| 運輸條件 | 根據客戶要求包裝（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
為柑橘屬植物枳實Citrus aurantium L.的果皮。
| 描述 | 橘皮素是一種 Notch-1 抑制劑，具有抗增殖、抗侵襲、抗轉移和抗氧化活性。橘皮素對黑色素瘤和黑色素瘤相關的色素脫失具有治療潛力，因為它可以通過激活黑素生成信號蛋白和啟動持續的 ERK2 表達來誘導色素沉著。 |
| 目標 | ERK | NO | 酪氨酸酶 | Notch-1 | Jagged1/2 | Hey-1 | Hes-1 |
| 體外 |
橘皮素通過激活黑素生成信號蛋白和持續的細胞外信號調節激酶在 B16/F10 鼠黑色素瘤細胞中引發黑色素生成。[Pubmed：25924512 ] Nat Prod Commun.2015年3月;10(3):389-92。 為了測試橘皮素在改善黑色素瘤和黑色素瘤相關色素脫失方面的有效性，我們使用蛋白質印跡法來評估經處理的黑色素瘤細胞中的黑色素含量。 |
| 體內 |
橘皮素增強胃癌細胞放射敏感性并抑制放射誘導的上皮-間質轉化。[Pubmed：25998143 ] Oncol Rep. 2015 年 7 月；34（1）：302-10。 據報道，放射可增加胃癌 (GC) 細胞的放射抗性和上皮間質轉化 (EMT)。Notch 通路與癌癥 EMT 和放射抗性密切相關。在本研究中，我們研究了使用 Notch-1 抑制化合物作為新型治療候選藥物來調節 GC 細胞中輻射誘導的 EMT。 |
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 2.6855 毫升 | 13.4275 毫升 | 26.855 毫升 | 53.71 毫升 | 67.1375 毫升 |
| 5 毫米 | 0.5371 毫升 | 2.6855 毫升 | 5.371 毫升 | 10.742 毫升 | 13.4275 毫升 |
| 10 毫米 | 0.2686 毫升 | 1.3428 毫升 | 2.6855 毫升 | 5.371 毫升 | 6.7138 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0537 毫升 | 0.2686 毫升 | 0.5371 毫升 | 1.0742 毫升 | 1.3428 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0269 毫升 | 0.1343 毫升 | 0.2686 毫升 | 0.5371 毫升 | 0.6714 毫升 |
| *注：如果您在實驗過程中，需要對樣品進行稀釋，以上稀釋數據僅供參考，一般情況下，在較低的濃度下可以獲得更好的溶解度 | |||||
橘皮素是一種來自柑橘類水果皮的類黃酮，已被證明在多種疾病模型中的抗炎反應和神經保護作用中發揮重要作用，并且也被選為 Notch-1 抑制劑。IC50 值：靶點：Notch-1 體外：MTT 和菌落形成試驗證明橘皮素增強了 GC 細胞的放射敏感性。橘皮素還減弱了 GC 細胞中輻射誘導的 EMT、侵襲和遷移，同時伴隨 Notch-1、Jagged1/2、Hey-1 和 Hes-1 表達的降低。橘皮素觸發了腫瘤抑制微小 RNA miR-410 的上調。此外，miR-410 的重新表達可阻止輻射誘導的 EMT 和細胞侵襲 [1]。體內：在本研究中，我們研究了橘皮素在 3 周齡雄性 BALB/c 小鼠中的體內抗 RSV 活性。斑塊減少試驗和熒光定量聚合酶鏈式反應（FQ-PCR）表明，橘皮素可抑制小鼠肺中呼吸道合胞病毒的復制 [2]。
參考文獻：
[1]. 張鑫等。橘皮素增強胃癌細胞放射敏感性并抑制放射誘導的上皮間質轉化。Oncol Rep。2015年7月;34(1):302-10。 [2]. 徐建軍等。柑橘中的橘皮素抑制呼吸道合胞病毒復制和體內相關炎癥。農業食品化學雜志。2015年11月4日;63(43):9520-7。 [3]. Hagenlocher Y等。柑橘皮多甲氧基黃酮、川陳皮素和橘皮素抑制LPS和IgE介導的人體腸道肥大細胞活化。歐洲營養學雜志。2016年3月28日
橘皮素通過激活黑素生成信號蛋白和持續的細胞外信號調節激酶在 B16/F10 鼠黑色素瘤細胞中引發黑色素生成。[Pubmed：25924512 ]
Nat Prod Commun.2015年3月;10(3):389-92。
為了測試橘皮素在改善黑色素瘤和黑色素瘤相關色素脫失方面的有效性，我們使用蛋白質印跡法來評估經處理的黑色素瘤細胞中的黑色素含量。研究發現，橘皮素是一種 4',5,6,7,8-五甲氧基黃酮，它以濃度依賴性方式觸發 B16/F10 鼠黑色素瘤細胞中的細胞內黑色素生成。與未經處理的細胞相比，用 25 muM橘皮素處理后，黑色素含量增加了 1.74 倍。對黑色素生成蛋白表達的檢查表明，酪氨酸酶、酪氨酸酶相關蛋白 (TRP)-1 和細胞外信號調節激酶 (ERK) 1/2 水平以劑量依賴性方式增加。此外，橘皮素在 1 小時和 4 小時內分別增加了環磷酸腺苷反應元件結合蛋白 (CREB) 和小眼轉錄因子 (MITF) 的表達。橘皮素上調的黑色素生成被 ERK 1/2 抑制劑抑制，但未被 ERK1 抑制劑抑制。這些結果表明，橘皮素具有治療黑色素瘤和黑色素瘤相關脫色的潛力，因為它可以通過激活黑色素生成信號蛋白和啟動持續的 ERK2 表達來誘導色素沉著。
橘皮素增強胃癌細胞放射敏感性并抑制放射誘導的上皮-間質轉化。[Pubmed：25998143 ]
Oncol Rep. 2015 年 7 月；34（1）：302-10。
據報道，放射可增加胃癌 (GC) 細胞的放射抗性和上皮間質轉化 (EMT)。Notch 通路與癌癥 EMT 和放射抗性密切相關。在本研究中，我們研究了使用 Notch-1 抑制化合物作為新型治療候選藥物來調節 GC 細胞中輻射誘導的 EMT。根據之前的篩選，橘皮素（一種來自柑橘類水果的多甲氧基黃酮類化合物）被選為 Notch-1 抑制劑。MTT和菌落形成試驗證明橘皮素增強了 GC 細胞的放射敏感性。橘皮素還減弱了 GC 細胞中輻射誘導的 EMT、侵襲和遷移，同時伴有 Notch-1、Jagged1/2、Hey-1 和 Hes-1 表達的降低。橘皮素觸發了腫瘤抑制微小 RNA miR-410 的上調。此外，重新表達 miR-410 可阻止輻射誘導的 EMT 和細胞侵襲。體內腫瘤異種移植模型證實了我們在體外觀察到的橘皮素的抗轉移作用。在裸鼠中，輻射和橘皮素聯合治療可顯著縮小腫瘤大小。橘皮素幾乎完全抑制了輻射誘導的肺轉移。橘皮素可能是一種新型的放射治療抗轉移劑。
橘皮素（Tangeritin）是一種來自柑橘類水果皮的黃酮類化合物，已被證明在多種疾病模型中的抗炎反應和神經保護作用中發揮重要作用，并且是一種 Notch-1 抑制劑
