| 化學文摘號 | 71-30-7 | ||
| PubChem 編號 | 597 | 外貌 | 粉末 |
| 分子式 | C4H5N3O | 分子量 | 111.1 |
| 化合物類型 | N/A | 貯存 | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | DMSO : 16.67 mg/mL (150.05 mM; 需要超聲波) | ||
| 化學名稱 | 6-氨基-1H-嘧啶-2-酮 | ||
| SMILES | C1=C(NC(=O)N=C1)N | ||
| 標準InChIKey | OPTASPLRGRRNAP-UHFFFAOYSA-N | ||
| 標準InChI | InChI=1S/C4H5N3O/c5-3-1-2-6-4(8)7-3/h1-2H,(H3,5,6,7,8) | ||
| 一般提示 | 為了獲得更高的溶解度，請將管加熱至 37 ℃ 并在超聲波槽中搖晃片刻。原液可在 -20℃ 以下保存數月。 我們建議您當天配制和使用該溶液。但是，如果測試計劃需要，可以提前配制原液，并且原液必須密封并保存在 -20℃ 以下。一般情況下，原液可以保存數月。 使用前，我們建議您將小瓶在室溫下放置至少一個小時后再打開。 |
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| 關于包裝 | 1. 產品包裝在運輸過程中可能會被顛倒，導致高純度化合物粘附在瓶頸或瓶蓋上。將瓶從包裝中取出，輕輕搖晃，直到化合物沉到瓶底。 2. 對于液體產品，請以 500xg 的速度離心，使液體聚集到瓶底。 3. 盡量避免實驗過程中的丟失或污染。 |
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| 運輸條件 | 根據客戶要求包裝（5mg、10mg、20mg 及以上）。 | ||
| 1毫克 | 5毫克 | 10毫克 | 20毫克 | 25 毫克 | |
| 1 毫米 | 9.0009 毫升 | 45.0045 毫升 | 90.009 毫升 | 180.018 毫升 | 225.0225 毫升 |
| 5 毫米 | 1.8002 毫升 | 9.0009 毫升 | 18.0018 毫升 | 36.0036 毫升 | 45.0045 毫升 |
| 10 毫米 | 0.9001 毫升 | 4.5005 毫升 | 9.0009 毫升 | 18.0018 毫升 | 22.5023 毫升 |
| 50 毫米 | 0.18 毫升 | 0.9001 毫升 | 1.8002 毫升 | 3.6004 毫升 | 4.5005 毫升 |
| 100 毫米 | 0.09 毫升 | 0.45 毫升 | 0.9001 毫升 | 1.8002 毫升 | 2.2502 毫升 |
| *注：如果您在實驗過程中，需要對樣品進行稀釋，以上稀釋數據僅供參考，一般在較低的濃度下即可獲得較好的溶解性 | |||||
鉬。[Pubmed：29767695 ]
Adv Nutr.2018 年 5 月 1 日；9(3):272-273。
鉬是微生物、植物和動物所必需的微量元素，1778 年由瑞典化學家卡爾·舍勒發現。鉬最初被誤認為是鉛，以希臘文 molybdos（意為鉛狀）命名。20 世紀 30 年代，人們認識到牛攝入含有大量鉬的飼料會導致衰弱。20 世紀 50 年代，隨著第一種含鉬酶的發現，鉬的重要性得到確認。迄今為止，在人類中，僅發現 4 種需要鉬的酶：亞硫酸鹽氧化酶、黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶和線粒體酰胺肟還原成分 (mARC)。亞硫酸鹽氧化酶是一種存在于線粒體中的酶，它催化亞硫酸鹽氧化為硫酸鹽，這是含硫氨基酸（半胱氨酸和蛋氨酸）氧化的最后一步。黃嘌呤氧化酶將次黃嘌呤轉化為黃嘌呤，并進一步將黃嘌呤轉化為尿酸，防止腺嘌呤自發脫氨形成的次黃嘌呤與胞嘧啶配對取代胸腺嘧啶導致 DNA 突變。醛氧化酶在肝臟中含量豐富，是 1 期藥物代謝中的重要酶。最后，不到十年前發現的 mARC 與 B 型細胞色素 b5 和 NAD(H) 細胞色素 b5 還原酶協同作用，還原多種 N-羥基化底物，盡管其生理意義仍不清楚。對于每種鉬酶而言，其活性均由由蝶呤、二硫代戊烯和吡喃環組成的三環輔因子催化，該輔因子稱為鉬輔因子 (MoCo) (1)。
基于水母的 LAUP 分析應用程序 (JBLA) 的哺乳動物基因組序列譜系相關代表性不足的排列 (LAUP)。[Pubmed：29762634 ]
生物信息學。2018年11月1日；34（21）：3624-3630。
動機：本研究探討了與自然界代表性不足的序列相關的幾個重要問題：（i）是否存在實際不存在或代表性不足的具有確定長度（k-mer）和給定譜系的真實基因組 DNA 序列的排列？（ii）如果存在這樣的序列，它們的 k-mer 長度和堿基組成特征是什么？（iii）它們是否與人類序列中已知的 CpG 或 TpA 代表性不足有關？我們認為這些問題的答案對于研究序列相關的調控機制（如胞嘧啶甲基化和生理或病理條件下的染色體結構，如癌癥）具有重要意義。結果：我們根據經驗將未包含在任何知名公共數據庫中的序列定義為譜系相關的代表性不足的排列（LAUP）。然后，我們開發了基于水母的 LAUP 分析應用程序 (JBLA) 來研究 24 個代表性物種的 LAUP。目前的發現包括：(i) 最短 LAUP 的長度范圍為 10 到 14，它們共同構成了基因組的一小部分。(ii) 常見的 LAUP 在所分析的哺乳動物基因組中顯示出更高的 CG 含量，并具有獨特的 CG*CG 基序。(iii) 含 CpG 的 LAUP 和 CpG 島序列都不是隨機構造的，也不是隨機分布在基因組中的；一些 LAUP 和大多數含 CpG 的序列在相同的 k 和 n 變體中表現出相反的趨勢。此外，我們證明了 JBLA 算法比原始 Jellyfish 更有效地計算 LAUP。可用性和實施：我們開發了基于水母的 LAUP 分析 (JBLA) 應用程序，通過整合水母 (Marcais 和 Kingsford，2011)、MEME (Bailey 等人，2009) 和 NCBI 基因組數據庫 (Pruitt 等人，2007) 應用程序，這些應用程序列為補充材料。補充信息：補充數據可在 Bioinformatics 在線獲取。
部分復發性高級別膠質瘤患者接受 Toca 511 + Toca FC 治療后獲得持久完全緩解。[Pubmed：29762717 ]
Neuro Oncol. 2018 年 9 月 3 日；20(10):1383-1392。
背景：Vocimagene amiretrorepvec (Toca 511) 是一種編碼胞嘧啶脫氨酶的在研 γ 逆轉錄病毒復制載體，與緩釋 5-氟胞嘧啶(Toca FC)聯合使用時，可在臨床前導致局部產生 5-氟尿嘧啶、消耗免疫抑制性髓系細胞，隨后誘導抗腫瘤免疫。復發性高級別膠質瘤 (rHGG) 患者對產生持續 6 個月以上持久反應的有效療法有著很高的未滿足需求。在這種情況下，復發幾乎是普遍存在的，大多數反應都是短暫的。方法：在這項 Toca 511 遞增劑量 I 期試驗 (NCT01470794) 中，接受標準治療后復發的 HGG 患者接受了手術切除，并在切除腔壁注射了 Toca 511，然后口服 Toca FC 周期。結果：在 56 名患者中觀察到持久的完全緩解。根據 Toca 511 劑量和后續 III 期研究的入組要求確定了一個亞組。在這個包括異檸檬酸脫氫酶 1 (IDH1) 突變型和野生型腫瘤的亞組中，持久緩解率為 21.7%。緩解者的中位隨訪時間為 35.7+ 個月。截至 2017 年 8 月 25 日，所有緩解者在 Toca 511 給藥后仍保持緩解狀態，存活時間為 33.9+ 至 52.2+ 個月，表明持久緩解與總體生存率呈正相關。結論：在 I 期試驗中，使用 Toca 511 + Toca FC 治療的 rHGG 患者觀察到了多年的持久緩解，將在隨機 III 期試驗中進一步評估該治療。在首次復發時接受治療的 IDH1 突變型患者中，完全緩解者可能更多。
親水單體對二乙烯基苯基反相吸附劑吸附性能的影響。[Pubmed: 29759223 ]
塔蘭塔。 2018 年 8 月 1 日；185:427-432。
固相萃取 (SPE) 已廣泛用作預處理方法。在 SPE 方法中，市售的反相型吸附劑已應用于各種樣品，這些吸附劑由大孔苯乙烯-二乙烯基苯或包括二乙烯基苯 (DVB) 和親水單體的共聚物組成。后者的吸附劑稱為親水親油平衡 (HLB) 型吸附劑。親水親油平衡型吸附劑中的親水單體有助于提高極性化合物的保留率，因為親水單體改善了潤濕性并增加了與作為分析物的極性化合物的相互作用。在本研究中，選擇了三種有望提高極性化合物保留率的不同的甲基丙烯酸酯單體（乙二醇二甲基丙烯酸酯 (EGDMA)、甘油二甲基丙烯酸酯 (GDMA) 和三羥甲基丙烷三甲基丙烯酸酯 (TMPTMA)），并新合成了包含這三種單體的 DVB 基共聚吸附劑。其中，含有GDMA或TMPTMA的吸附劑對尿苷、腺嘌呤等極性化合物的回收率高于含有EGDMA的吸附劑；通過對親水親油平衡、惰性稀釋劑及DVB純度的優化研究，提高了吸附劑的吸附能力；所開發的吸附劑對多種極性化合物（胞嘧啶、尿嘧啶、胞苷、尿苷、2'-脫氧胞苷、2'-脫氧鳥苷、腺嘌呤、胸苷、腺苷和2'-脫氧腺苷）的回收率高于市售的親水親油平衡型吸附劑，而對于茶堿，所開發的吸附劑與市售吸附劑的回收率相當。
人類天然免疫蛋白載脂蛋白B mRNA編輯酶催化亞基3A(APOBEC3A)的克隆、表達及活性鑒定[Pubmed: 29762985 ]
習寶與分子免疫學雜志。 2017 年 2 月；33(2):179-84。
目的：構建載脂蛋白B mRNA編輯酶催化亞基3A（APOBEC3A）表達載體，在真核細胞中表達APOBEC3A并鑒定其胞嘧啶脫氨酶活性。方法：PCR方法獲取APOBEC3A基因，將其插入真核表達載體pc DNA3.0（+），經DNA測序確認后，將重組載體pc DNA3.0-APOBEC3A轉染HEK293T和Hep G2細胞，經Ni-NTA His Bind親和柱純化重組蛋白，Western blot檢測APOBEC3A蛋白的表達，免疫熒光細胞化學鑒定APOBEC3A蛋白在HEK293T和Hep G2細胞中的定位，通過熒光偏振表征APOBEC3A蛋白的脫氨酶活性。結果：DNA測序證實APOBEC3A基因（600 bp）成功插入pc DNA3.0-APOBEC3A，并在HEK293T和Hep G2細胞中表達。APOBEC3A蛋白主要在HEK293T細胞胞漿、Hep G2細胞胞漿和細胞核中表達。APOBEC3A蛋白在單鏈DNA上的TTCA序列上表現出胞嘧啶脫氨酶活性。結論：本研究成功構建了APOBEC3A真核表達載體，鑒定了APOBEC3A蛋白在HEK293T和Hep G2細胞中的差異表達，并證實了APOBEC3A蛋白具有胞嘧啶脫氨酶活性。
N-羥甲基化核堿基的 NMR 分析 - 對甲醛毒性和核酸脫甲基酶的影響。[Pubmed：29767200 ]
Org Biomol Chem. 2018 年 5 月 30 日；16(21):4021-4032。
甲醛在細胞中由酶催化的去甲基化反應產生，包括發生在 N-甲基化核酸上的反應。甲醛與核堿基反應形成 N-羥甲基化加合物，當外源添加時，這些加合物可能導致其毒性/致癌性，但這些反應的化學性質尚未完全確定。我們報告了甲醛與規范/修飾核堿基反應的核磁共振研究。結果表明，與胸苷和尿苷單磷酸酯相比，環內氮上的羥甲基半縮醛胺形成速度比環外氮上的等效半縮醛胺更快；然而，與腺嘌呤、鳥嘌呤和胞嘧啶形成的環外加合物在溶液中更穩定。核酸脫甲基酶 (FTO) 催化的 (6-甲基) 腺苷羥基化導致 (6-羥甲基) 腺苷成為主要觀察到的產物；相比之下，沒有證據表明 FTO 催化氧化（3-甲基）胸苷會產生穩定的 3-羥甲基加合物。總之，我們的結果表明，通過與甲醛反應或通過脫甲基酶催化形成的核酸堿基 N-羥甲基化加合物具有截然不同的穩定性，其中一些足夠穩定，可以在疾病或核酸/核堿基活性調節中發揮功能作用。
胞嘧啶是一種有機化合物，屬于嘧啶酮類
