一、基本信息
- 中文名稱：達卡巴嗪
- 英文名稱：Dacarbazine
- CAS號：4342-03-4
- 分子式：C6H10N6O
- 分子量：182.18（或182.19）
- EINECS號：224-396-1
二、物理性質
- 外觀：白色或微黃色粉末，也有描述為灰白色至淺黃色或微黃色結晶。
- 熔點：199~205°C，也有報道為250~255°C（分解），另有資料提及482~491°F（爆炸性分解）。
- 沸點：315.57°C（粗略估計），或456.3±55.0°C at 760 mmHg。
- 密度：1.3206（粗略估計），或1.5±0.1 g/cm3。
- 折射率：1.7500（估計）。
- 溶解度：微溶于水和無水乙醇，幾乎不溶于二氯甲烷，易溶于酸。
三、化學性質
達卡巴嗪是一種嘌呤前體類新型抗腫瘤藥，能干擾嘌呤的生物合成，同時兼有烷化劑的作用。它可由肝微粒體中的P450酶激活，轉化為甲基重氮陽離子，進而烷基化DNA并誘導細胞凋亡。
四、用途
- 抗腫瘤藥物：主要用于惡性黑色素瘤的治療，有效率約為20%~30%。與長春堿、卡莫司汀等合用可提高療效。此外，也用于肺鱗癌、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤等的治療。
- 科學研究：作為化學試劑，用于科學研究領域。
五、藥物相互作用與注意事項
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藥物相互作用：
- 與其他抑制骨髓的藥物合用時，應減少達卡巴嗪的用量。
- 與阿地白介素合用，出現過敏反應的風險增加。
- 使用達卡巴嗪時接種活疫苗，將增加活疫苗感染的風險。
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注意事項：
- 達卡巴嗪有致突變、致畸和潛在的致癌作用，妊娠婦女禁用。
- 用藥期間應停止哺乳。
- 使用達卡巴嗪時可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶暫時升高。
- 水痘或帶狀皰疹患者禁用，用藥期間禁止活病毒疫苗接種。
- 腎功能損害、感染患者慎用。
六、生產方法
達卡巴嗪的生產方法主要以氰乙酸乙酯為原料，經過加成、胺化、重氮化、偶合、還原、甲酰化、環合、中和、重氮化、縮合等一系列反應，最終得到產品。
七、價格
價格因供應商、純度、包裝規格等因素而異。具體價格可咨詢萃園獲取。
綜上所述，達卡巴嗪是一種重要的抗腫瘤藥物，具有廣泛的用途和重要的研究價值。在使用時，應嚴格遵循醫囑和注意事項，以確保用藥安全和療效。
