中文名稱 比馬前列素
中文同義詞 比馬前列素 API;貝美前列素(比馬前列素);比馬前列素,貝美前列素(睫毛增長);露泌根;比馬前列腺素/貝美前列素(標準品);比馬前列素雜質;比馬前列腺;比馬前列素及中間體
CAS號155206-00-1
分子式C25H37NO4
分子量415.57
EINECS號642-890-9
熔點66-68°C
沸點629.8±55.0°C(Predicted)
密度1.145±0.06g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度Chloroform(Slightly),Dichloromethane(Slightly),Methanol(Slightly)
形態 固體
酸度系數(pKa)14.25±0.20(Predicted)
顏色 白色貨類白色
穩定性 光敏
InChIKeyAQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-NSMILESC(NCC)(=O)CCC/C=C\C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1/C=C/[C@@H](O)CCC1=CC=CC=C1
CAS數據庫155206-00-1(CASDataBaseReference)
簡介
比馬前列素是一種前列腺素藥，最早被用于治療青光眼等眼科疾病，藥物名是盧美根（Lumigan）。但是，在治療過程中，患者意外的發現，自己睫毛的直徑、長度和密度都有了顯著的增加。之后，比馬前列Chemicalbook素便被用于睫毛美容的臨床試驗，其對睫毛增粗增密的巨大作用直接導致盧美根的生產公司艾爾建針對性的推出了Lattise，該藥在2008年的12月被美國FDA批準通過，成為加黑和增粗睫毛的專業產品。
作用
Olaparib有效作用于Brca1;p53乳腺腫瘤(每天按50mg/kg劑量腹腔注射),但是對HR缺陷的Ecad;p53乳腺腫瘤沒有效果。Olaparib作用于攜帶腫瘤的鼠沒有劑量限制毒性。ChemicalbookOlaparib已經用于治療BRCA突變的腫瘤,比如卵巢癌，乳腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的腫瘤細胞具有選擇性，說明Olaparib可作為治療ATM突變的淋巴腫瘤的潛在試劑。
用途
Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100nM作用于SW620細胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T,MDA-MB-2Chemicalbook31,T47D)相比，BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463[1]和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復，導致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結果導致在DNA復制時由單鏈斷裂轉變為雙鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。
青光眼藥物
比馬前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能選擇性地模擬體內產生的前列胺的作用，使房水產生速度增加，房水外流阻力減小，通過增加小梁網通道和葡萄膜鞏膜通道Chemicalbook的房水流出量而降低眼壓(IOP),被認為是目前降眼壓作用最強的局部抗青光眼藥物.適用于治療開角型青光眼(POAG)或用其他降眼壓藥物無效高眼壓癥(OHT)患者。
不良反應
(1)虹膜顏色加深、瞼緣炎、眼部刺激癥狀和疼痛；眼睫毛變黑增粗增長；結膜充血、暫時點狀角膜上皮糜爛、眼瞼水腫和紅斑；皮疹。(2)罕見呼吸障礙、哮Chemicalbook喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼瞼皮膚變黑。(3)極罕見胸痛、咽炎。(4)眼癢、過敏性結膜炎、白內障、結膜水腫、分泌物、畏光、淺層點狀角膜炎，頭痛，高血壓。
青光眼常用藥物
1,前列腺素衍生物拉坦前列素如（Xalatan），比馬前列素（商品名Lumigan）和曲伏前列素（Travatan）增加房水uveoscleral流出。比馬前列素也增加小梁流出。2,局部β-腎上腺素能如噻嗎，levobunolol（Betagan）和倍他洛爾減少睫狀體房水的生產受體拮抗劑。3,Alpha2-腎上腺素受體激動劑如溴莫尼定（Alphagan）的雙重機制的工作，減少水的生產和增加小梁流出。4,減選擇性一例類似腎上腺素和dipChemicalbookivefrin（Propine）增加房水通過小梁網流出，并可能通過uveoscleral流出途徑，可能是由一個β2-受體激動劑的行動。5,縮瞳劑劑（parasympathomimetics），如由睫狀肌收縮羅卡工作，收緊小梁和允許增加房水外流。Ecothiopate用于慢性青光眼。6,如多佐胺（Trusopt），派立明（Azopt），通過抑制睫狀體中碳酸酐酶乙酰唑胺（乙酰唑胺）降低房水的分泌碳酸酐酶抑制劑。7,毒扁豆堿也用于治療青光眼和延遲胃排空。
用途 用于治療青光眼，也可以用于睫毛增長液，濃度為0.03%
