基本信息
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奧利司他
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96829-58-2
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賽尼可;奧列司他;奧利司他;奧利斯他(脂酶抑制劑)
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C29H53NO5
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495.73
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Orlistat
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639-755-1
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0.976 g/cm3
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Orlistat
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326.3 °C
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<50oC
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615.9oC at 760 mmHg
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詳細信息
奧利司他
中文同義詞：奧利司他;奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可;奧利斯特;
化學名稱：3-己基-4-[(2S)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯;
英文名稱:：Orlistat
分子式：C29H53NO5
分子量：495.73
CAS號:：96829-58-2
性狀：常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇
奧利司他質量標準：
熔點42～45℃
比旋度 -31 ～-35°
水分 ≤2.0%
殘留溶劑
正庚烷≤5000ppm
甲醇≤3000ppm
單個雜質≤1.0%
總雜質≤2.0%
含量： ≥98.0%(on anhydrous basis)
包裝：1kg/袋，根據客戶需要包裝。
用途：一種新型減肥降脂藥，奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸，因而脂肪不能被吸收、利用，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在腸道內可被代謝失活。
奧利司他擴展閱讀：奧利司他是目前國際公認的一種新型減肥降脂藥，市面上***的商品名稱為賽尼可，1998年首次在新西蘭上市，當年***額達1.46億美元,2007年***了5.38億美元,目前奧利司他占據全球減肥市場80%的市場份額，僅中國香港地區一年的***額就達到8000萬美元。
奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸和單酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，從而減少人體的熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在腸道內可被代謝失活，代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄，其中83%以原形排出。
臨床上可應用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續服用6~12個月，如劑量增大至每日400mg以上時，其作用不再增強。
