基本信息
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西他列汀
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486460-32-6
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(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮
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C16H15F6N5O
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407.32
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Sitagliptin
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安全數據
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1.614g/cm3
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1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyrazine,7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-(9CI);(2R)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine;(3R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo(4,3-a)pyrazin-7-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;1-Butanone,3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-,(3R)-;
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274.277oC
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114.1-115.7 °C
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529.905oC at 760 mmHg
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詳細信息
西他列汀
英文名稱 Sitagliptin
別名：(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮
英文別名： (3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one; Sitagliptin intermediate;
分子式：C16H15F6N5O
分子量：407.32
分子結構式：
CAS NO：486460-32-6
含量：>99.0%
外觀：白色結晶性粉末
簡介：為二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，通過保護內源性腸降血糖素和增強其作用而控制血糖水平。葡萄糖依賴性促胰島素釋放肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)，是針對膳食攝入而釋放的腸降血糖素。GLP-1和GIP能通過細胞內信號途徑增加胰島素合成及從胰島β細胞的釋放，GLP-1亦能減少胰島α細胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成減少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代謝，導致其促胰島素作用喪失。本藥抑制腸降血糖素經DPP-4的降解，故能增強GLP-1和GIP的功能，增加胰島素釋放并降低循環中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依賴性)。
