伊曲康唑
廣譜抗真菌藥 藥代動力學 臨床應用與適應證 用法用量 藥物相互作用 不良反應 穩定性 臨床評價 注意事項 藥物過量 MSDS 用途與合成方法 伊曲康唑價格(試劑級) 上下游產品信息
中文名稱: 伊曲康唑
英文名稱: Itraconazole
CAS號: 84625-61-6
分子式: C35H38Cl2N8O4
分子量: 705.63
伊曲康唑 性質
熔點 166°C
儲存條件 2-8°C
溶解度 chloroform: 50 mg/mL, clear, colorless
穩定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 數據庫 84625-61-6
廣譜抗真菌藥:
伊曲康唑為人工合成的三氮唑衍生物，是一種合成的廣譜抗真菌藥，其抗菌譜和抗菌機制與克霉唑相似，但對曲霉有較強的抑菌活性，通過改變真菌細胞膜通透性發揮抗菌活性，對淺部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌譜較酮康唑更廣更強，可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。本品對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生長。
化學性質:
從甲苯中結晶，熔點166.2℃。pKa3.7。幾不溶于水和稀酸溶液。急性毒性LD50(14天)小鼠，大鼠，狗(mg/kg)：＞320，＞320，＞200口服。
用途 三唑環的咪唑類抗真菌藥。通過阻止細胞色素P-450包括氧化酶和過氧化酶的激活，使14，α-甲基甾醇不能脫氫、不能轉化為麥角甾醇，從而使真菌的生長增殖受到抑制，有強的親脂性，可穿過生物膜，抑制膜與真菌的結合。其抗菌譜和酮康唑相似。對表淺性真菌病如陰道和口腔念珠菌病、皮膚霉菌病等有效，并可望成為深層真菌感染病如隱球菌性腦炎(艾滋病人)的高效安全的藥物。用于敏感真菌所引起的外陰陰道念珠菌病，花斑糠疹及皮膚真菌病。合成唑類廣譜抗真菌藥，用于深部真菌所引起的系統感染，也可用于念珠菌病和曲菌病。
