熊果苷和氫醌的結構和酪氨酸類似，因此具有競爭酪氨酸酶的特性，美白的機理就是通過自身與酪氨酸酶直接結合，競爭多巴的結合位點，抑制皮膚中酪氨酸的活性，阻斷黑色素的生成，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素的沉積，祛除色斑和雀斑，而且對黑色素細胞不產生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同時具有殺菌消炎的作用。
α-熊果苷的增白效果是β-熊果苷的10倍以上，α-熊果苷在很低的濃度下就能抑制酪氨酸酶的活性，而且在較高的濃度下對細胞的生長無毒副作用。而β-熊果苷在化妝品中的添加量約為3%，小于此量對皮膚中酪氨酸酶的催化活性的抑制作用較弱，增白效果不明顯，所以量的添加比例相差很大
