基本信息
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阿利克侖半富馬酸鹽; (2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-4-羥基-2-異丙基-7-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)芐基]-8-甲基壬酰胺半富馬酸鹽
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173334-58-2
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(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide hemifumarate
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2(C30H53N3O6).C4H4O4
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1219.60
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Aliskiren hemifumarate
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630-415-8
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(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2,2-dimethylethyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl}-8-methyl-2-(propan-2-yl)nonanamide hemifumarate; Aliskiren fumarate; CGP 60536; CGP60536B; Rasilez; SPP 100; Tekturna; 查看更多英文別名 收起
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406.4 °C
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72-75?C
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748.4 °C at 760 mmHg
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詳細信息
英文名稱:Aliskiren
商品名稱:Tekturna
化學名稱:(2S,4S,5S,7S)-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-5-氨基-4-羥基-2,7-二異丙基-8-[4-甲氧-3-(3-甲氧基丙氧基)苯基]-辛胺半富馬酸鹽
分子式:C30H53N3O6·0.5C4H4O4
分子量:609.8
劑型規格:片劑 150mg 300mg
注冊類別:化3+6
適應癥:抗高血壓藥
產品特點及上市信息:
Tekturna片中主要成分阿利克侖以版富馬酸鹽的形式存在。阿利克侖是諾華公司開發的具有新型藥理作用機制的抗高血壓藥,為作用與腎素血管緊張素醛固酮系統(RAS)的第二代腎素抑制劑。它是一種口服有效的、強大的腎素抑制劑,能降低血漿PRA,無論單用還是與其它降血壓藥物(利尿劑、A-CEI、ARB等)聯合應用,均起到顯著的抗高血壓的作用,耐受性好,不良反應發生率低,是一個有前景的治療高血壓的新藥。
根據世界衛生組織(WHO)報告的西方國家大規模人群調查結果顯示,成人高血壓患病率為8%~18%,全世界高血壓患病率約10%。近年的調查表明,我國高血壓患者有1.8億,每年新增高血壓患者350萬。高血壓是我國常見的心血管疾病,也是大的流行病之一。2007年,FDA和歐盟分別批準阿利克侖片上市,它是FDA批準的直接抑制引起血壓升高腎臟酶腎素的高血壓治療藥。據預測,至2015年阿利克侖***額將達到21億美元。2008年1月,由阿利克侖與氫氯噻嗪組成的復方制劑也獲得了FDA的上市許可。
研發進度:待申報
合作方式:委托開發、聯合開發