基本信息
-
福沙匹坦二甲葡胺
-
265121-04-8
-
-
C37H56F7N6O16P
-
1004.83000
-
fosaprepitant dimeglumine
-
682-419-4
-
-
Fosaprepitant dimeglumine (USAN); Fosaprepitant meglumine; Fosaprepitant dimeglumine salt; MK-0517; Fosaprepitant dimeglumine; [5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]phosphonic acid,(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol; Ivemend; UNII-D35FM8T64X; Proemend (TN); 查看更多英文別名 收起
-
310 °C
-
-
588.9 °C at 760 mmHg
-
詳細信息
通用名:福沙吡坦二甲葡胺注射劑
CAS.NO: 265121-04-8
規格:注射劑 115mg/10ml
注冊類別:化3+3
適應癥:治療化療誘導的惡心和嘔吐及術后惡心和嘔吐
產品特點及上市信息:
福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞吡坦(aprepitant)的前體藥物。阿瑞匹坦難溶于水,只能口服。福沙匹坦二甲葡胺注射后在體內迅速轉化成阿瑞匹坦。本品與阿瑞吡坦屬人P 物質/ 神經激肽1(NK-1) 選擇性高親和性受體阻斷劑,主要通過阻斷大腦惡心和嘔吐信號發揮作用。在動物模型上,阿瑞吡坦通過中樞神經作用抑制諸如順鉑等細胞毒化療藥物誘導的嘔吐。動物和人正電子發射斷層成像術(PET) 研究表明,阿瑞吡坦可透過血腦屏障并占據了腦部NK-1 受體作用。動物和臨床研究顯示,阿瑞吡坦增大5-HT3受體阻斷劑昂丹司瓊和糖皮質激素地塞米松的止吐作用,抑制順鉑誘導的急性期和遲后期嘔吐。
近年來國內止吐藥醫院用藥市場不斷增長,2006年從IMS全國醫院用藥統計看已達到了8.4億元左右,2007年達到10億元左右,其中以5-HT受體拮抗劑為絕對主力,占99. 6%以上的份額。
目前國內已有廠家申報,但還沒有通過。
專利及知識產權信息:化合物專利2015年2月28日到期
研發進度:原料已有穩定的生產工藝,待申報。
合作方式:委托開發、聯合開發