基本信息
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伯舒替尼; 博舒替尼; 4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈
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380843-75-4
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4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile
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C26H29Cl2N5O3
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530.45
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Bosutinib
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700-455-1
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1.36
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Bosutinib;4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile
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346.7oC
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116-120oC
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649.7oC at 760 mmHg
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詳細信息
英文名稱:Bosutinib
商品名:Bosulif
化學名稱:4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈
分子式:C26H29Cl2N5O3
分子量:530.45
規格: 片劑 100mg 500mg
注冊類別:化3+3
適應癥:治療慢性髓細胞白血病
產品特點及上市信息:
博舒替尼是一種強效的蛋白激酶抑制劑,既能抑制多種人腫瘤細胞中Src蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化過程。該藥由美國輝瑞旗下的惠氏制藥公司開發,于2012年9月4日在美國首次上市,被批準用于慢性期、加速期或急變期費城染色體呈陽性的慢性粒細胞白血病(CML)成年患者的治療。
大多數CML患者有基因突變,可見費城(Ph)染色體,該染色體可導致骨髓產生酪氨酸激酶,后者啟動大量異常粒細胞增殖。博舒替尼通過阻斷酪氨酸激酶信號而發揮作用。在Ⅰ-Ⅱ期臨床研究中,69位伊馬替尼耐藥的慢性髓細胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)或ph+ALL病人用博舒替尼治療后癥狀都得到了好轉。
研發進度:待申報
合作方式:委托開發、聯合開發