基本信息
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替格瑞洛
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274693-27-5
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(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環戊二醇;替卡格雷;
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C23H28F2N6O4S
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522.56800
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1,2-Cyclopentanediol,3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-,(1S,2S,3R,5S)-
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619-540-9
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1.67
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AR-C126532XX; AZD 6140; Ticagrelor
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424.048oC
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777.551oC at 760 mmHg
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詳細信息
藥品名稱:替卡格雷、替格瑞洛
英文名稱:Ticagrelor
商品名:倍林達
化學名稱:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環戊烷-1,2-二醇
CAS.NO:274693-27-5
分子式:C23H28F2N6O4S
分子量:522.574
規格:替卡格雷片 90mg
注冊類別:化3+3類
適應癥:抗血小板凝集藥
藥理作用:?
替卡格雷是化學結構為環戊三唑磷嘧啶的個口服、作用可逆的ADP?受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體,無需代謝激活。研究顯示,替卡格雷與氯吡格雷相比,能明顯降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要終點事件,而嚴重出血并發癥沒有增加。研究還表明,替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷對血小板造成不可逆轉影響,血小板在一周內都維持原狀,但停止替卡格雷治療后,該作用被很快減弱或逆轉,兩天內血小板會上升。這種差異對手術中病人過量出血是非常重要的。快速逆轉后更適合冠狀動脈搭橋手術用藥,或擁有多支血管病變并可能會接受旁路手術患者。這對依從性不佳的患者是一種挑戰,漏用藥將可能導致心梗或中風。
產品特點及上市信息:
替卡格雷是一種新型的、具有選擇性的小分子抗凝血藥,也是個可逆的結合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑,能可逆性地作用于血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體亞型P2Y12,對ADP引起的血小板聚集有明顯的抑制作用,能有效改善急性冠心病患者的癥狀。因為替卡格雷的可逆性抗血小板作用,尤為適用于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術的病人。
用小鼠的主動脈環進行的研究發現,氯吡格雷不能阻斷血管平滑肌細胞收縮,可能是因為其活性代謝物在循環系統中極不穩定而不能起效;而替卡格雷可以阻斷由P2Y12受體介導的ADP引起的血管平滑肌細胞收縮,即使是先使用氯吡格雷后發生收縮的血管平滑肌在加用替卡格雷后,收縮也會受到進一步抑制。空白對照組和氯吡格雷組的大收縮率分別為59%和64%;當給予替卡格雷后,兩組的收縮率分別達到33%和32%。
? 一項名為DISPERSE的多中心的Ⅱa期試驗中,200名患有穩定型動脈粥樣硬化的病人被隨機給予替卡格雷(50,100或200mg,hid,或400mg,qd)或氯吡格雷(75mg,qd)加阿司匹林(75—100mg,qd),用藥時間為28天。結果表明,與氯吡格雷相比,替卡格雷(100mg或以上,bid)的起效更快、更持久、對血小板凝集的抑制作用更強(90%vs60%)。
?所有使用替卡格雷患者對該藥都能很好地