基本信息
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阿西替尼; N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺
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319460-85-0
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N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide
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C22H18N4OS
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386.47
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Benzamide,N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-
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安全數據
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1.35 g/cm3
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AG013736; Axitinib
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358.3oC
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213-215oC
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668.9oC at 760 mmHg
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詳細信息
英文名稱：Axitinib
商品名：Inlyta
化學名稱：6-[2-（甲基氨甲酰基）苯基硫烷基]-3-E-[2-（吡啶-2-基）乙烯基]吲唑
分子式：C22H18N4OS
分子量：386.47
劑型規格：片 1mg 、5mg
注冊類別：化3+3類
適應癥：適用于一種既往全身治療失敗后晚期腎細胞癌的治療
用法用量：推薦的劑量為每天5mg,每天2次，給藥間隔約12h.。
產品特點及上市信息：
阿西替尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，適用于一種既往全身治療失敗后晚期腎細胞癌的治療，一項單獨的隨機性、開放標簽、多中心臨床試驗結果顯示：相比于索拉非尼，阿西替尼可顯著延緩患者腎細胞癌發生進展的時間，可用于二線晚期腎細胞癌的治療。
阿西替尼是由美國輝瑞公司研發，于2012年1月27日獲得美國FDA批準上市。美國輝瑞（Pfizer）公司分別在2001年、2004年、2005年和2006年優先獲得了與該藥有關的專利（WO2001002369、WO2004092217、WO2004087152、US200500380、WO2006123223），分別對該化合物的結構式、合成方法、藥物組合物（包括加成鹽）及藥物劑型等申請了相應保護。阿西替尼是自2005年以來批準的第七個用于轉移或晚期腎細胞癌的治療藥物，將顯著改變轉移性腎癌的治療標準，并為患者提供了多種治療方案，具有廣闊的應用前景。
研發進度：已完成藥學研究，待申報
合作方式：委托開發、聯合開發
