基本信息
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4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺
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755037-03-7
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瑞格非尼;瑞格非尼;4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺;
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C21H15ClF4N4O3
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482.81500
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regorafenib
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815-051-1
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1.491 g/cm3
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4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;4-(4-(3-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide;
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264.3oC
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206.0 to 210.0 °C
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513.4oC at 760 mmHg
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詳細信息
英文名稱：Regorafenib
商品名：Stivarga
CAS.NO：755037-03-7
分子式：C21H15ClF4N4O3?
分子量：482.81
規格：片 40mg
注冊類別：化3+3
適應癥：用于治療轉移性結直腸癌（新增適應癥正在增加中）
產品特點及上市信息：
Regorafenib 是一種新型的多激酶抑制劑，可阻斷促進腫瘤生長的多種酶。2012年9月27日，美國FDA批準其用于治療轉移性結直腸癌。西班牙巴塞羅那大學臨床醫院Bruix等近日評估了Regorafenib作為二線治療藥物，在索拉菲尼治療失敗的肝癌患者中的安全性和有效性。該項研究發表在《Eur J Cancer》。研究納入36例在巴塞羅那大學臨床醫院接受治療的中晚期肝癌患者（Child-Pugh:A），接受Regorafenib（160 mg/d）為期三周的治療，直至疾病進展、不可耐受的毒性、死亡或者醫患提出終止治療。根據研究結果，研究者認為Regorafenib具有可耐受的安全性，并且在抗腫瘤活性方面有著積極的作用，可作為中晚期肝癌患者的二線治療藥物。
專利及知識產權信息：化合物專利2024年到期，晶型專利2027年到期。
研發進度：已完成藥學研究，待申報
合作方式：委托開發、聯合開發
